Bicyclic Peptides as Next-Generation Therapeutics.
Bicyclic Peptides as Next-Generation Therapeutics.
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DOI：
10.1002/chem.201702117
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发表时间：
2017-09-18
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Pei D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Rhodes CA;Pei D
双环肽具有比线性和单环肽更大的构象刚性和代谢稳定性，能够与具有抗体样亲和力和特异性的挑战药物靶点结合。最近开发了强大的组合库技术来快速合成和筛选针对酶、受体和蛋白质-蛋白质相互作用靶标的配体的大型双环多肽库。双环肽已被开发为治疗多种疾病的潜在药物、药物靶向剂、成像/诊断探针和研究工具。本文综述了双环肽的合成及其应用的最新进展。现在可以快速合成和筛选双环肽，以识别针对酶、受体和蛋白质-蛋白质相互作用的有效、特定的配体，从而提供一类新的药物形式和强大的研究工具。
Bicyclic peptides have greater conformational rigidity and metabolic stability than linear and monocyclic peptides and are capable of binding to challenging drug targets with antibody-like affinity and specificity. Powerful combinatorial library technologies have recently been developed to rapidly synthesize and screen large bicyclic peptide libraries for ligands against enzymes, receptors, and protein-protein interaction targets. Bicyclic peptides have been developed as potential therapeutics against a wide range of diseases, drug targeting agents, imaging/diagnostic probes, and research tools. In this minireview, we provide a summary of the recent progresses on the synthesis and applications of bicyclic peptides. Bicyclic peptides can now be rapidly synthesized and screened to identify potent, specific ligands against enzymes, receptors, and protein-protein interactions, thus providing a new class of drug modalities and powerful research tools.
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