The role of protein dynamics in GPCR function: insights from the β2AR and rhodopsin.
The role of protein dynamics in GPCR function: insights from the β2AR and rhodopsin.
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蛋白质动力学在GPCR功能中的作用：β2AR和视紫红质的见解。
DOI：
10.1016/j.ceb.2014.01.008
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发表时间：
2014-04
影响因子：
7.5
通讯作者：
Kobilka, Brian
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Manglik, Aashish;Kobilka, Brian
G蛋白偶联受体（GPCR）是一种多功能信号蛋白，介导细胞对激素和神经递质的复杂反应。GPCR晶体学的最新进展提供了视紫红质和β2肾上腺素能受体（β2AR）的非活性和活性状态结构。虽然这些结构表明受体激活的两种状态“开-关”机制，但其他生物物理学研究和观察到的信号转导多功能性表明GPCR是高度动态的，并且存在于多种功能不同的构象中。为了充分理解GPCR是如何工作的，我们必须表征这些构象，并确定配体如何影响它们的能量和相互转化率。本文将比较和对比视紫红质和β2AR的动力学性质，阐明结构动力学在其不同信号传导行为中的作用。
G protein-coupled receptors (GPCRs) are versatile signaling proteins that mediate complex cellular responses to hormones and neurotransmitters. Recent advances in GPCR crystallography have provided inactive and active state structures for rhodopsin and the β2 adrenergic receptor (β2AR). Although these structures suggest a two-state ‘on-off’ mechanism of receptor activation, other biophysical studies and observed signaling versatility suggest that GPCRs are highly dynamic and exist in a multitude of functionally distinct conformations. To fully understand how GPCRs work, we must characterize these conformations and determine how ligands affect their energetics and rates of interconversion. This brief review will compare and contrast the dynamic properties of rhodopsin and β2AR that shed light on the role of structural dynamics in their distinct signaling behaviors.
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DOI：
10.1126/science.1215802
发表时间：
2012-03-02
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Liu JJ;Horst R;Katritch V;Stevens RC;Wüthrich K
通讯作者：
Wüthrich K
影响因子：
16.6
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
15
作者：
Bhattacharya, Supriyo;Vaidehi, Nagarajan
通讯作者：
Vaidehi, Nagarajan
影响因子：
4.8
作者：
Ghanouni, P;Gryczynski, Z;Kobilka, BK
通讯作者：
Kobilka, BK
影响因子：
64.8
作者：
通讯作者：
--