Identification of Potent and Selective Diphenylpropanamide RORγ Inhibitors.
Identification of Potent and Selective Diphenylpropanamide RORγ Inhibitors.
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DOI：
10.1021/ml300286h
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发表时间：
2013-01-10
影响因子：
4.2
通讯作者：
Littman, Dan R.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huh, Jun R.;Englund, Erika E.;Wang, Hang;Huang, Ruili;Huang, Pengxiang;Rastinejad, Fraydoon;Inglese, James;Austin, Christopher P.;Johnson, Ronald L.;Huang, Wenwei;Littman, Dan R.
关键词：
Retinoic acid-related orphan receptor RORγt plays a pivotal role in the differentiation of TH17 cells. Antagonizing RORγt transcriptional activity is a potential means to treat TH17-related autoimmune diseases. Herein, we describe the identification of a series of diphenylpropanamides as novel and selective RORγ antagonists. Diphenylpropanamide 4n inhibited transcriptional activity of RORγt, but not RORα, in cells. In addition, it suppressed human TH17 cell differentiation at sub-micromolar concentrations.
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影响因子：
64.5
作者：
Ivanov, Ivaylo I.;McKenzie, Brent S.;Littman, Dan R.
通讯作者：
Littman, Dan R.
DOI：
10.1621/nrs.07003
发表时间：
2009
期刊：
Nuclear receptor signaling
影响因子：
--
作者：
Jetten AM
通讯作者：
Jetten AM
影响因子：
3.6
作者：
Lu, XY;Lin, SH
通讯作者：
Lin, SH
影响因子：
4.8
作者：
Xu, Tao;Wang, Xiaohu;Dong, Chen
通讯作者：
Dong, Chen
影响因子：
3.6
作者：
Li, K;Foresee, LN;Tunge, JA
通讯作者：
Tunge, JA