[Development of new reactions and their pharmaceutical application based on the molecular structure characteristics].
[Development of new reactions and their pharmaceutical application based on the molecular structure characteristics].
复制标题
基于分子结构特征的新反应开发及其药物应用[J].
DOI：
10.1248/yakushi.122.1
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发表时间：
2002
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Y. Nagao
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Y. Nagao
作者和他的团队一直在开发基于分子结构特征的新反应；西格玛对称双功能分子，偶极-偶极排斥，活性酰胺结构，潜在活性物质，轨道-轨道相互作用，非键相互作用，应变结构，异位结构等。各种新的反应，如前手性西格玛对称二羧基二胺的不对称氨基水解和dieckmann型环化反应、利用手性Sn（II）烯醇化物合成γ -羟基丁烯内酯的不对称醛缩型反应、利用α、β -不饱和烯丙烯酯和酮的不对称亚胺烷基化反应、不对称pummerer型反应、级联反应和内模环化反应、碱和钯促进的扩环反应。并合成了-取代丝氨酸和1-氮杂环[1.1.0]丁烷。这些新的反应被应用于新的种子和先导化合物（sh酶抑制剂、肿瘤抑制剂和抗生素）的合成开发，目的是合成新的药物。利用这些反应还合成了(+)- prelogg - djerassi内酯甲酯、(+)-carbacyclin、ISP-I（肉豆杉素）、(+)-conagenin、Geissman-Waiss内酯、biapenem（一种新型碳青霉烯类抗生素）、thienamycin-like γ -内酰胺和双环生物碱。血管紧张素II受体拮抗剂、肿瘤抑制剂和抗生素的种子和模型化合物的评价和分子设计已经在QRSA和/或非键合S的基础上进行了研究。X （X=O， N， S，卤素）相互作用概念。
The author and his group have been developing new reactions based on molecular structure characteristics; sigma-symmetric bifunctional molecules, dipole-dipole repulsion, active amide structures, latent active species, orbital-orbital interactions, nonbonded interactions, strained structures, allenic structures, etc. Various new reactions such as asymmetric aminolyses and Dieckmann-type cyclizations of prochiral sigma-symmetric dicarboxylic diamides, asymmetric aldol-type reactions onto gamma-hydroxybutenolides and asymmetric imine alkylations onto omega-acetoxy lactams using chiral Sn(II) enolates, asymmetric Pummerer-type reactions, cascade reactions and endo-mode cyclizations exploiting alpha,beta-unsaturated allenic esters and ketones, base- and palladium-promoted ring-expansion reactions, and syntheses of alpha-substituted serines and 1-azabicyclo [1.1.0] butane have been achieved. These new reactions were applied to the synthetic development of new seed and lead compounds (SH-enzyme inhibitors, tumor inhibitors, and antibiotics) with the aim of synthesizing new drugs. Asymmetric syntheses of (+)-Prelog-Djerassi lactonic acid methyl ester, (+)-carbacyclin, ISP-I (myriocin), (+)-conagenin, Geissman-Waiss lactone, biapenem (a new carbapenem antibiotic), thienamycin-like gamma-lactam, and bicyclic alkaloids were also achieved by utilizing these reactions. Evaluation and molecular design of the seed and model compounds for angiotensin II receptor antagonists, tumor inhibitors, and antibiotics have been investigated on the basis of QRSA and/or nonbonded S...X (X=O, N, S, halogens) interaction concepts.
Yoshimitsu Nagao：“新型非天然 1β-甲基碳青霉烯的合成和抗菌活性，其带有 σ 对称双环吡唑鎓硫基作为侧挂部分”杂环。
DOI：
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作者：
通讯作者：
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Y.Nagao：“3-硝基-1,2,4-三唑的 N1 和 N2 取代衍生物对放射治疗中缺氧细胞的放射增敏潜力的仿生、化学和光谱评估：显着不同的替代效应”四面体。
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发表时间：
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影响因子：
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作者：
通讯作者：
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影响因子：
15
作者：
Nagao, Y;Hirata, T;Shiro, M
通讯作者：
Shiro, M