In search of constrained FTY720 and phytosphingosine analogs as dual acting anticancer agents targeting metabolic and epigenetic pathways.
In search of constrained FTY720 and phytosphingosine analogs as dual acting anticancer agents targeting metabolic and epigenetic pathways.
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DOI：
10.1016/j.ejmech.2018.09.043
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发表时间：
2018-11-05
影响因子：
6.7
通讯作者：
Edinger AL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Garsi JB;Sernissi L;Vece V;Hanessian S;McCracken AN;Simitian G;Edinger AL
制备了一系列含有吡咯烷和吡咯里西啶核心并附加疏水取代基的化合物作为 FTY720 和植物鞘氨醇的受限类似物。研究了这些化合物对癌细胞活力、营养转运系统下调及其引起空泡形成的能力的影响。我们尝试用我们类似物的一些磷酸酯抑制 HDAC，但由于我们未能重现报道的 FTY720-磷酸盐的抑制作用而受阻。
A series of compounds containing pyrrolidine and pyrrolizidine cores with appended hydrophobic substituents were prepared as constrained analogs of FTY720 and phytosphingosine. The effect of these compounds on the viability of cancer cells, on downregulation of the nutrient transport systems, and on their ability to cause vacuolation was studied. An attempt to inhibit HDACs with some phosphate esters of our analogs was thwarted by our failure to reproduce the reported inhibitory action of FTY720-phosphate.
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DOI：
10.1126/science.1176709
发表时间：
2009-09-04
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Hait NC;Allegood J;Maceyka M;Strub GM;Harikumar KB;Singh SK;Luo C;Marmorstein R;Kordula T;Milstien S;Spiegel S
通讯作者：
Spiegel S
影响因子：
6.2
作者：
Hait NC;Avni D;Yamada A;Nagahashi M;Aoyagi T;Aoki H;Dumur CI;Zelenko Z;Gallagher EJ;Leroith D;Milstien S;Takabe K;Spiegel S
通讯作者：
Spiegel S
影响因子：
4.8
作者：
Chung, NJ;Mao, CG;Obeid, LM
通讯作者：
Obeid, LM
影响因子：
4.2
作者：
Hanessian, Stephen;Auzzas, Luciana;Cabri, Walter
通讯作者：
Cabri, Walter
影响因子：
4.2
作者：
Fransson, Rebecca;McCracken, Alison N.;Hanessian, Stephen
通讯作者：
Hanessian, Stephen