Microwave acceleration in DABAL-Me3-mediated amide formation
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DOI：
10.1016/j.tetlet.2008.07.090
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发表时间：
2008-09-22
影响因子：
1.8
通讯作者：
Woodward, Simon
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Glynn, Daniel;Bernier, David;Woodward, Simon
使用空气稳定的三甲基铝源DABAL-Me-3 [（DABCO）（AlMe 3）（2）]，在微波辐射下进行酯和仲胺的容易的直接偶联以提供叔酰胺。在5-16分钟内完成的反应中，环仲胺获得了优异的产率（88-98%）。该方法可以扩展到在一锅法中使用NaH释放游离甲氧基胺形成Weinreb酰胺（从商业MeNHOMe中心点HCl中高达76%）。(C)2008爱思唯尔有限公司版权所有。
Facile direct coupling of esters and secondary amines to afford tertiary amides proceeds under microwave irradiation using the air-stable trimethylaluminium source DABAL-Me-3 [(DABCO)(AlMe3)(2)]. Excellent yields (88-98%) are attained for cyclic secondary amines in reactions that are complete in 5-16 min. The process can be extended to the formation of Weinreb amides (upto 76% from commercial MeNHOMe center dot HCl) in a one-pot procedure using NaH to liberate the free methoxyamine. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.