Mass spectrometry reveals potential of β-lactams as SARS-CoV-2 M(pro) inhibitors.
Mass spectrometry reveals potential of β-lactams as SARS-CoV-2 M(pro) inhibitors.
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DOI：
10.1039/d0cc06870e
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发表时间：
2021-02-15
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Schofield CJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Malla TR;Tumber A;John T;Brewitz L;Strain-Damerell C;Owen CD;Lukacik P;Chan HTH;Maheswaran P;Salah E;Duarte F;Yang H;Rao Z;Walsh MA;Schofield CJ
基于高通量质谱的Mpro检测鉴定青霉素酯为新的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂。SARS-CoV-2的主要病毒蛋白酶（Mpro）是一种亲核半胱氨酸水解酶，是目前抗病毒化疗的靶点。我们描述了一种高通量固相萃取耦合质谱Mpro分析。结果表明，包括青霉素酯在内的一些β-内酰胺类药物是Mpro抑制剂的活性位点，从而突出了酰化剂对Mpro抑制的潜力。
A high-throughput mass spectrometry based Mpro assay identifies penicillin esters as new SARS-CoV-2 Mpro inhibitors. The main viral protease (Mpro) of SARS-CoV-2 is a nucleophilic cysteine hydrolase and a current target for anti-viral chemotherapy. We describe a high-throughput solid phase extraction coupled to mass spectrometry Mpro assay. The results reveal some β-lactams, including penicillin esters, are active site reacting Mpro inhibitors, thus highlighting the potential of acylating agents for Mpro inhibition.
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通讯作者：
Hilgenfeld, Rolf
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通讯作者：
Walsh MA
DOI：
10.1074/jbc.m310875200
发表时间：
2004-01-16
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Fan K;Wei P;Feng Q;Chen S;Huang C;Ma L;Lai B;Pei J;Liu Y;Chen J;Lai L
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通讯作者：
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