Scandium Triflate-Catalyzed N-[18F]Fluoroalkylation of Aryl- Or Heteroaryl-Amines with [18F]Epifluorohydrin under Mild Conditions
Scandium Triflate-Catalyzed N-[18F]Fluoroalkylation of Aryl- Or Heteroaryl-Amines with [18F]Epifluorohydrin under Mild Conditions
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DOI：
10.1021/acs.orglett.2c01459
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发表时间：
2022-06-10
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Zhang，Ming-Rong
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Fujinaga，Masayuki;Ohkubo，Takayuki;Zhang，Ming-Rong
研究了三氟甲磺酸钪催化的芳胺或杂芳胺与[18F]表氟醇（[18F]2）的N-[18F]氟烷基化反应。该反应是温和的，并提供了一步获得N-[18 F]氟烷基化芳基-或杂芳基-胺，这是用于正电子发射断层扫描成像。使用2，2，2-三氟乙醇作为助溶剂提高了反应效率。利用（S）-和（R）-[18 F] 2生成相应的对映体N-[18 F]氟烷基化苯胺。
The scandium triflate-catalyzedN-[18F]fluoroalkylation of aryl- or heteroaryl-amines with [18F]epifluorohydrin ([18F]2) was investigated. This reaction is mild and provides one-step access toN-[18F]fluoroalkylated aryl- or heteroaryl-amines, which are used for positron emission tomography imaging. The use of 2,2,2-trifluoroethanol as a cosolvent improved the reaction efficiency. The use of (S)- and (R)-[18F]2produced the corresponding enantiomericN-[18F]fluoroalkylated anilines.