2,4,5-Trisubstituted thiazole derivatives as HIV-1 NNRTIs effective on both wild-type and mutant HIV-1 reverse transcriptase: Optimization of the substitution of positions 4 and 5.
2,4,5-Trisubstituted thiazole derivatives as HIV-1 NNRTIs effective on both wild-type and mutant HIV-1 reverse transcriptase: Optimization of the substitution of positions 4 and 5.
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2,4,5-三取代噻唑衍生物作为 HIV-1 NNRTI 对野生型和突变型 HIV-1 逆转录酶均有效：位置 4 和 5 取代的优化。
DOI：
10.1016/j.ejmech.2016.07.047
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发表时间：
2016-11
影响因子：
6.7
通讯作者：
Guo Changbin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Xu Zhongliang;Guo Jiamei;Yang Ying;Zhang Mengdi;Ba Mingyu;Li Zhenzhong;Cao Yingli;He Ricai;Yu Miao;Zhou Hua;Li Xiaoxi;Huang Xiaoshan;Guo Ying;Guo Changbin
在我们之前的工作中，合成了新型2,4,5-三取代噻唑衍生物（TST），并评估了它们针对HIV-1逆转录酶的活性。获得了一些有趣的结果，这使我们对这些 TST 有了新的发现。本研究根据前期研究合理设计合成了21种新型2,4,5-三取代噻唑衍生物作为HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）。在合成的目标化合物中，化合物14、16、17和19对HIV-1表现出更强的抑制活性，IC50值为0.010 μM。化合物4、9、10、11、13和16进一步在9种NNRTI耐药HIV-1毒株上进行测试，所有这些化合物均表现出抑制作用。进行了分子对接研究，结果显示典型化合物具有一致且稳定的结合模式。这些结果为这些类型的 NNRTI 提供了更深入的见解和 SAR。
In our previous work, novel 2,4,5-trisubstituted thiazole derivatives (TSTs) were synthesized, and their activities were evaluated against HIV-1 reverse transcriptase. Some interesting results were obtained, which led us to a new discovery regarding these TSTs. In the present study, 21 new 2,4,5-trisubstituted thiazole derivatives were rationally designed and synthesized as HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) in accordance with our previous study. Among the synthesized target compounds, compounds14,16,17, and19showed more potent inhibitory activities against HIV-1 with an IC50value of 0.010 μM. Compounds4,9,10,11,13and16were further tested on nine NNRTI-resistant HIV-1 strains, and all of these compounds exhibited inhibitory effects. A molecular docking study was conducted, and the results showed a consistent and stable binding mode for the typical compounds. These results have provided deeper insights and SAR of these types of NNRTIs.
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DOI：
10.1136/bmj.330.7504.1341
发表时间：
2005-06
期刊：
BMJ : British Medical Journal
影响因子：
--
作者：
Filip Moerman;Alfons Van Gompel;Jan Nimmegeers;Johan Moerman
通讯作者：
Filip Moerman;Alfons Van Gompel;Jan Nimmegeers;Johan Moerman
带有桥头氮的稠合杂环作为有效的 HIV-1 NNRTI。
影响因子：
6.7
作者：
Huang, Boshi;Li, Cuicui;Liu, Xinyong
通讯作者：
Liu, Xinyong
HIV-1成熟的药理干预。
DOI：
10.1016/j.apsb.2015.05.004
发表时间：
2015-11
期刊：
Acta pharmaceutica Sinica. B
影响因子：
--
作者：
Wang D;Lu W;Li F
通讯作者：
Li F
影响因子：
6.7
作者：
Zhongliang Xu;Mingyu Ba;Hua Zhou;Ying-li Cao;Chaojun Tang;Ying Yang;Ricai He;Yu-mei Liang;
通讯作者：
Zhongliang Xu;Mingyu Ba;Hua Zhou;Ying-li Cao;Chaojun Tang;Ying Yang;Ricai He;Yu-mei Liang;
影响因子：
158.5
作者：
Hammer, SM;Katzenstein, DA;Salgo, M
通讯作者：
Salgo, M