新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究
新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究
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DOI：
10.6023/cjoc201903031
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发表时间：
2019
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
凌云
中科院分区：
文献类型：
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作者：
张学博;马航宇;孙腾迖;雷鹏;杨新玲;张晓鸣;凌云
为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过~1H NMR、~(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50 µg/mL浓度下,N'-[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N'-((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC_(50)测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC_(50)均在10µg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.