Structure-activity relationships of 2-aryl-1H-indole inhibitors of the NorA efflux pump in Staphylococcus aureus.
Structure-activity relationships of 2-aryl-1H-indole inhibitors of the NorA efflux pump in Staphylococcus aureus.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2008.06.093
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发表时间：
2008-08-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Lewis K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ambrus JI;Kelso MJ;Bremner JB;Ball AR;Casadei G;Lewis K
通过Pd-或Rh-或选择性亲电取代的方法合成了22个2-芳基- 1h -吲哚，其中包括12个新化合物。这三种方法都是基于简单吲哚前体的细化。对这些吲哚和2-苯基- 1h -吲哚在金黄色葡萄球菌中作为NorA外排泵抑制剂的SAR研究表明，5-硝基-2-（3-甲氧基羰基）苯基- 1h -吲哚是一种比先导物INF55稍强的抑制剂。此外，还发现了一种新的抗金黄色葡萄球菌先导化合物（2-苯基- 1h -吲哚-5-基）-甲醇。
The synthesis of 22 2-aryl-1H-indoles, including 12 new compounds, has been achieved via Pd- or Rh- mediated methodologies, or selective electrophilic substitution. All three methods were based on elaborations from simple indole precursors. SAR studies on these indoles and 2-phenyl-1H-indole in S. aureus as NorA efflux pump inhibitors indicated 5-nitro-2-(3-methoxycarbonyl)phenyl-1H-indole was a slightly more potent inhibitor than the lead INF55. A promising new antibacterial lead compound against S. aureus, (2-phenyl-1H-indol-5-yl)-methanol, was also found.
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影响因子：
4
作者：
Ball, Anthony R.;Casadei, Gabriele;Lewis, Kim
通讯作者：
Lewis, Kim
DOI：
10.1080/14756360701485406
发表时间：
2007-01-01
影响因子：
5.6
作者：
Vidaillac, Celine;Guillon, Jean;Jarry, Christian
通讯作者：
Jarry, Christian
影响因子：
7.3
作者：
Guz, NR;Stermitz, FR;Lewis, K
通讯作者：
Lewis, K
影响因子：
3.8
作者：
Marquez, B;Neuville, L;Sant'Ana, AEG
通讯作者：
Sant'Ana, AEG
影响因子：
1.7
作者：
Zloh, Mire;Gibbons, Simon
通讯作者：
Gibbons, Simon