Discovery of Novel Benzoxaborole-Based Potent Antitrypanosomal Agents
Discovery of Novel Benzoxaborole-Based Potent Antitrypanosomal Agents
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发现新型基于苯并恶硼罗的有效抗锥虫药物。
DOI：
10.1021/ml100013s
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发表时间：
2010-07-01
影响因子：
4.2
通讯作者：
Plattner, Jacob J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ding, Dazhong;Zhao, Yaxue;Plattner, Jacob J.
我们报告发现苯并氧杂硼杂环戊烯抗锥虫剂和它们的构效关系的中心连接基团和不同的取代模式中的硫连接系列。这些化合物显示出低至0.02 μg/mL的体外生长抑制IC 50值和在急性鼠感染模型中对布氏锥虫的体内功效。
We report the discovery of benzoxaborole antitrypanosomal agents and their structure-activity relationships on central linkage groups and different substitution patterns in the sulfur-linked series. The compounds showed in vitro growth inhibition IC50 values as low as 0.02 μg/mL and in vivo efficacy in acute murine infection models against Tryapnosoma brucei.