The antinociceptive effect of FR140423 in mice: involvement of spinal α2-adrenoceptors
The antinociceptive effect of FR140423 in mice: involvement of spinal α2-adrenoceptors
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FR140423 对小鼠的镇痛作用：脊髓 α2-肾上腺素受体的参与
DOI：
10.1016/s0014-2999(00)00402-7
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发表时间：
2000
影响因子：
5
通讯作者：
T. Goto
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Ochi;T. Goto
我们研究了脊髓去甲肾上腺素能系统在FR 140423，3-（二氟甲基）-1-（4-甲氧基苯基）-5-[4-（甲基亚磺酰基）苯基]吡唑的抗伤害效应中的作用，通过在小鼠和各种肾上腺素受体拮抗剂中使用夹尾试验。i.t.非选择性α-受体拮抗剂酚妥拉明和α2-受体拮抗剂育亨宾可完全阻断α1-受体拮抗剂哌唑嗪和β-受体拮抗剂普萘洛尔的抑制作用。FR 140423以5-80 mg/kg的剂量经口给药产生剂量依赖性抗伤害感受作用，ED 50值为19 mg/kg。这种抗伤害感受被i.t.消除了，但不是静脉注射，注射酚妥拉明和育亨宾（10 μg/小鼠）。上述结果提示，FR 140423对机械伤害性刺激的镇痛作用与吗啡和可乐定的镇痛作用一样，也与脊髓α2肾上腺素能受体有关。
We investigated the role of the spinal noradrenergic system in the antinociceptive effect of FR140423, 3-(difluoromethyl)-1-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(methylsulfinyl)phenyl]pyrazole, by using the tail-pinch test in mice and various adrenoceptor antagonists. The antinociceptive effect of FR140423 injected i.t. was completely abolished by co-administration of the non-selective α-adrenoceptor antagonist phentolamine and the α2-adrenoceptor antagonist yohimbine but not by the α1-adrenoceptor antagonist prazosin or the β-adrenoceptor antagonist propranolol. Oral administration of FR140423, at doses of 5–80 mg/kg, produced a dose-dependent antinociceptive effect with an ED50value of 19 mg/kg. This antinociception was abolished by i.t., but not i.c.v., injection of phentolamine and yohimbine (10 μg/mouse). These results suggest that α2-adrenoceptors in the spinal cord are involved in the antinociceptive effect of FR140423 against mechanical noxious stimulus as they are in the effect of morphine and clonidine.
DOI：
--
发表时间：
1995
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
T. L. Yaksh;J. W. Pogrel;Youn-Woo Lee;S. Chaplan
通讯作者：
T. L. Yaksh;J. W. Pogrel;Youn-Woo Lee;S. Chaplan
DOI：
--
发表时间：
1987-07
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
S. Wigdor;George L. Wilcox
通讯作者：
S. Wigdor;George L. Wilcox
两栖动物脊髓给药后 mu、delta 和 kappa 阿片类药物的相对镇痛效力。
DOI：
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发表时间：
1996
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.
影响因子：
--
作者：
Stevens,CW
通讯作者：
Stevens,CW