Opioid receptor desensitization: mechanisms and its link to tolerance.
Opioid receptor desensitization: mechanisms and its link to tolerance.
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DOI：
10.3389/fphar.2014.00280
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发表时间：
2014
影响因子：
5.6
通讯作者：
Marie N
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Allouche S;Noble F;Marie N
阿片受体（Opioid receptor， OR）是g蛋白偶联受体A类的一部分，是临床上使用的最强大的镇痛分子阿片的靶点。在长期使用期间，对镇痛作用的耐受性发展导致有效性降低。因此，了解耐受性的机制是一个巨大的挑战，可能有助于找到解决这种副作用的新策略。这篇综述将总结与受体相关的机制可能是耐受性的基础，特别是受体脱敏。我们将专注于获得的有关阿片受体脱敏的分子机制的最新数据：磷酸化、受体解偶联、内化和受体的内吞后命运。
Opioid receptors (OR) are part of the class A of G-protein coupled receptors and the target of the opiates, the most powerful analgesic molecules used in clinic. During a protracted use, a tolerance to analgesic effect develops resulting in a reduction of the effectiveness. So understanding mechanisms of tolerance is a great challenge and may help to find new strategies to tackle this side effect. This review will summarize receptor-related mechanisms that could underlie tolerance especially receptor desensitization. We will focus on the latest data obtained on molecular mechanisms involved in opioid receptor desensitization: phosphorylation, receptor uncoupling, internalization, and post-endocytic fate of the receptor.
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影响因子：
5.3
作者：
Archer-Lahlou E;Audet N;Amraei MG;Huard K;Paquin-Gobeil M;Pineyro G
通讯作者：
Pineyro G
影响因子：
4.8
作者：
Appleyard, SM;Celver, J;Chavkin, C
通讯作者：
Chavkin, C
影响因子：
5.3
作者：
Audet, Nicolas;Charfi, Iness;Pineyro, Graciela
通讯作者：
Pineyro, Graciela
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4.2
作者：
Anselmi, Laura;Jaramillo, Ingrid;Palacios, Michelle;Huynh, Jennifer;Sternini, Catia
通讯作者：
Sternini, Catia
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7.3
作者：
Arttamangkul, Seksiri;Birdsong, William;Williams, John T.
通讯作者：
Williams, John T.