Change the channel: CysLoop receptor antagonists from nature.
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DOI：
10.1002/ps.6166
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发表时间：
2021-08
影响因子：
4.1
通讯作者：
Shenvi RA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tong G;Baker MA;Shenvi RA
脊椎动物和无脊椎动物配体门控离子通道（lgic）具有显著的结构同源性，并且经常共享配体。因此，对一类生物具有活性的配体可以用来对抗另一类生物，包括作为杀虫剂发展。受体的选择性、代谢和分布必须通过化学合成来优化。本文综述了连接和抑制Cys-loop家族lgc的天然产物（NPs），这些天然产物得益于天然产物空间独特的物理化学性质，但通常具有很高的合成负担。然而，化学合成的最新进展已经打开了进入这些复杂结构的实际入口，其中一些是突出的。
Vertebrate and invertebrate ligand-gated ion channels (LGICs) exhibit significant structural homology and often share ligands. As a result, ligands with activity against one class can be brought to bear against another, including for development as insecticides. Receptor selectivity, metabolism and distribution must then be optimized using chemical synthesis. Here we review natural products (NPs) that ligate and inhibit the Cys-loop family of LGICs, which benefit from the unique physicochemical properties of natural product space but often present a high synthetic burden. Recent advances in chemical synthesis, however, have opened practical entries into these complex structures, several of which are highlighted.
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Balansa, Walter;Islam, Robiul;Capon, Robert J.
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