Chemical probes for histone-modifying enzymes.
Chemical probes for histone-modifying enzymes.
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DOI：
10.1038/nchembio.111
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发表时间：
2008-10
影响因子：
14.8
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
染色质重塑的表观遗传调控的核心是组蛋白修饰酶，它催化可逆赖氨酸乙酰化和甲基化。从早期发现的组蛋白去乙酰化酶抑制剂到最近发现的组蛋白去甲基化酶阻滞剂，化学方法为研究这些赖氨酸修饰酶的结构和功能提供了越来越复杂的工具。这篇综述将总结迄今为止从筛选或设计中发现的可以调节经典组蛋白去乙酰化酶、sirtuins、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白甲基转移酶和组蛋白去甲基化酶活性的化合物的进展。我们将重点介绍化合物在涉及这些酶的机制和功能研究中的应用，并讨论未来在目标特异性和一般效用方面的挑战。
Central to the epigenetic regulation of chromatin remodeling are the histone-modifying enzymes which catalyze reversible lysine acetylation and methylation. From the early discovery of histone deacetylase inhibitors to the more recent identification of histone demethylase blockers, chemical approaches offer increasingly sophisticated tools for the interrogation of the structure and function of these lysine-modifying enzymes. This review will summarize progress to date on compounds identified from screens or by design that can modulate the activity of classical histone deacetylases, sirtuins, histone acetyltransferses, histone methyltransferases, and histone demethylases. We will highlight applications of compounds to mechanistic and functional studies involving these enzymes and discuss future challenges regarding target specificity and general utility.
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影响因子：
64.8
作者：
Finnin, MS;Donigian, JR;Pavletich, NP
通讯作者：
Pavletich, NP
影响因子：
64.5
作者：
Goldberg, Aaron D.;Allis, C. David;Bernstein, Emily
通讯作者：
Bernstein, Emily
影响因子：
4.8
作者：
Hirao, M;Posakony, J;Bedalov, A
通讯作者：
Bedalov, A
DOI：
10.1073/pnas.261574398
发表时间：
2001-12-18
影响因子：
11.1
作者：
Bedalov, A;Gatbonton, T;Simon, JA
通讯作者：
Simon, JA
DOI：
10.1073/pnas.51.5.786
发表时间：
1964-01-01
影响因子：
11.1
作者：
ALLFREY, VG;FAULKNER, R;MIRSKY, AE
通讯作者：
MIRSKY, AE