Thio acid/azide amidation:: An improved route to N-acyl sulfonamides
Thio acid/azide amidation:: An improved route to N-acyl sulfonamides
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DOI：
10.1021/ol052671d
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发表时间：
2006-03-02
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Williams, LJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Barlett, KN;Kolakowski, RV;Williams, LJ
提出了一种通过硫代酸/叠氮化物酰胺化将羧酸转化为 N-酰基磺酰胺的一锅法。该方法适用于酸和碱敏感的氨基酸保护。还报道了固相载体上的 N-酰基磺酰胺合成、肽硫代酸/磺酰肼偶联以及通过从 N-烷基-N-酰基磺酰胺中选择性裂解磺酰基来合成 N-烷基酰胺。
A one-pot procedure for the conversion of carboxylic acids to N-acyl sulfonamides, via thio acid/azide amidation, is presented. The method is compatible with acid- and base-sensitive amino acid protection. N-Acyl sulfonamide synthesis on solid support, peptide thio acid/sulfonazide coupling, and N-alkyl amide synthesis via selective cleavage of sulfonyl from an N-alkyl-N-acyl sulfonamide are also reported.