Design, synthesis, and evaluation of DNA topoisomerase II-targeted nucleosides.
Design, synthesis, and evaluation of DNA topoisomerase II-targeted nucleosides.
复制标题
DNA 拓扑异构酶 II 靶向核苷的设计、合成和评估。
DOI：
10.1016/j.bmc.2017.06.001
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发表时间：
2017
影响因子：
3.5
通讯作者：
A. Iida
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hironobu Matsumoto;M. Yamashita;Teruyuki Tahara;S. Hayakawa;S. Wada;K. Tomioka;A. Iida
我们开发了新的核苷为基础的拓扑异构酶II选择性抑制剂，并表明，小的结构单元，如儿茶酚，是必不可少的DNA拓扑异构酶II抑制活性。此外，核苷类似物含有TBS和1，3-dithian部分具有有效的和选择性的DNA拓扑异构酶II抑制活性。在进一步的实验中，具有胸腺嘧啶部分的β构型的化合物25 b对癌细胞系显示出相对强的生长抑制活性，并且比携带α构型胸腺嘧啶部分的化合物26 b对所有癌细胞系更有效。
We developed novel nucleoside-based topoisomerase II selective inhibitors and showed that small structural units, such as catechols, are essential for DNA topoisomerase II inhibitory activity. Moreover, nucleoside analogues containing TBS and 1,3-dithian moieties had potent and selective DNA topoisomerase II inhibitory activities. In further experiments, compound25bhaving a beta configuration of the thymine moiety showed relatively strong growth inhibitory activity against cancer cell lines, and was more potent against all cancer cell lines than compound26b, which carries a thymine moiety in the alpha configuration.
影响因子：
7.3
作者：
WANG, ZQ;KUO, YH;LEE, KH
通讯作者：
LEE, KH
影响因子：
3.5
作者：
Xiao, ZY;Bastow, KF;Lee, KH
通讯作者：
Lee, KH
DOI：
10.1016/j.bmc.2004.03.056
发表时间：
2004
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry.
影响因子：
--
作者：
Xiao,Zhiyan;Vance,JohnR;Bastow,KennethF;Brossi,Arnold;Wang,Hui-Kang;Lee,Kuo-Hsiung
通讯作者：
Lee,Kuo-Hsiung