Spezifische und unspezifische Wirkungen vonβ-Sympatholytika am Menschen
Spezifische und unspezifische Wirkungen vonβ-Sympatholytika am Menschen
复制标题
人类β-交感神经的特殊与非特殊Wirkungen
DOI：
10.1007/bf01614295
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发表时间：
1976
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
P. Petersen
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
H. Grobecker;G. Planz;G. Wiethold;R. Simrock;H. Becker;E. Lutz;P. Petersen
研究了酪胺输注或运动对正常志愿者血浆儿茶酚胺浓度和多巴胺β羟基酶活性的影响。口服单剂量β受体阻断剂(戊丁洛尔、心得安，I.C.I.66082)90min后，灌注儿茶酚胺引起的血浆儿茶酚胺浓度升高无明显变化，但血压升高幅度较小。但阻断β受体后，血浆儿茶酚胺浓度升高，即运动引起的肾上腺素能反应明显增强。另一方面，多巴胺-β-羟基酶活性在β-肾上腺素能受体阻断过程中不再进一步增强。-通过体外抑制人血小板摄取5-羟色胺的程度来评价β-肾上腺素受体阻断剂的非特异性膜活性。根据剂量反应曲线估计的IC50值，它们的效力顺序为：propranolol<；penbutolol<；practolol<；I.C.I.66082。通过测定口服给药90min后分离的血小板对5-羟色胺的摄取，研究了这些药物的体内抑制活性。由于高剂量的心得安只有心得安表现出明显的膜活性。Zusammenfassung和gesunden probanden wurde die Wirkung einer einer Tyramin静注Körperlicher Belastung aufβauf Katecholaminkonocentation and die Aktiität der多巴胺-HTH-Hase im血浆。在血浆中输液90分钟后，Verabfolgung vonβ-Sympatholytika(喷丁洛尔，普雷托洛尔，I.C.I.66082)将不再是一场战争，而是一场战争。--对β-Rezeptoren führt e bek körperlicher Belastung zu einem的死亡封锁，标志着Startärkeren Anstig der Katecholaminkonzentation verglichen MIT Ensprechenden Kontrollveruchenen。多巴胺-β-羟基酶在β-Rezeptoren的阻断下仍然存在。[中英文摘要]β-sympatholytika wurde Mit Hilfe der hemmung der Aufnahme von serotamin in menschliche Throbobozyen体外测定。从Propranolol<；Penbutolol<；Practolol<；I.C.I.66082开始，你就可以享受到更多的快乐。在Plättchen bstimt的Serotoninaufnahme体内，死于90分钟的Verabfolgung der pharmaka isoliert Wurden。他说：“我不知道你的名字是什么意思。”
SummaryThe effect of tyramine infusion or exercise on catecholamine concentration and dopamine-β-hydroxylase activity in plasma of normal volunteers has been studied. Whereas the increase in plasma catecholamine concentrations by tyramine infusion was not changed 90 min after oral application of a single dose ofβ-adrenoceptor blocking drugs (penbutolol, practolol, I.C.I. 66 082), the increase in blood pressure was diminished. — However, the increase in plasma catecholamine concentration, i.e. the adrenergic response to exercise was significantly enhanced duringβ-adrenoceptor blockade. On the other hand, dopamine-β-hydroxylase activity was not further increased duringβ-adrenoceptor blockade. — The non-specific membrane activity of theβ-adrenoceptor blocking drugs was assessed by the degree of inhibition of serotonin uptake by human platelets in vitro. Their order of potency, according to IC 50 values estimated from the dose response curves was: propranolol<penbutolol<practolol<I.C.I. 66 082. The inhibitory activity of these drugs in vivo was also studied by measuring serotonin uptake by platelets isolated 90 min after oral administration. Due to the high dose only propranolol showed a marked membrane activity.ZusammenfassungAn gesunden Probanden wurde die Wirkung einer Tyramininfusion oder körperlicher Belastung auf die Katecholaminkonzentration und die Aktivität der Dopamin-β-hydroxylase im Plasma untersucht. Während die Erhöhung der Katecholaminkonzentration im Plasma durch die Infusion von Tyramin 90 min nach oraler Verabfolgung vonβ-Sympatholytika (Penbutolol, Practolol, I.C.I. 66 082) nicht verändert war, war die Blutdruckerhöhung vermindert. — Die Blockade derβ-Rezeptoren führte bei körperlicher Belastung zu einem signifikant stärkeren Anstieg der Katecholaminkonzentration verglichen mit entsprechenden Kontrollversuchen. Die Dopamin-β-Hydroxylase Aktivität wurde durch Blockade derβ-Rezeptoren nicht weiter erhöht. — Die unspezifische Membranaktivität der untersuchtenβ-Sympatholytika wurde mit Hilfe der Hemmung der Aufnahme von Serotonin in menschliche Thrombozyten in vitro bestimmt. Die Wirkungsstärke geschätzt aus den halbmaximalen Hemmkonzentrationen nimmt in folgender Reihe ab: Propranolol<Penbutolol<Practolol<I.C.I. 66 082. Die Hemmwirkung in vivo wurde durch Messung der Serotoninaufnahme in Plättchen bestimmt, die 90 min nach oraler Verabfolgung der Pharmaka isoliert wurden. Nur eine hohe Dosis von Propranolol führte zu einer deutlichen Hemmung der Serotoninaufnahme.