Stereospecific total syntheses of proteasome inhibitors omuralide and lactacystin.
Stereospecific total syntheses of proteasome inhibitors omuralide and lactacystin.
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DOI：
10.1021/jo201453x
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发表时间：
2011-10-21
影响因子：
3.6
通讯作者：
Silverman, Richard B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gu, Wenxin;Silverman, Richard B.
Omuralide是微生物代谢产物lactacystin的转化产物，是发现的第一个蛋白酶体特异性抑制剂分子，其独特之处在于其特异性抑制蛋白酶体20 S亚基的蛋白水解活性，而不抑制细胞的任何其他蛋白酶活性。报道了omuralide和（+）-lactacystin的全合成。一个重要的关键中间体是在早期阶段合成的，这使得这两种天然产物的类似物很容易制备。
Omuralide, a transformation product of the microbial metabolite lactacystin, was the first molecule discovered as a specific inhibitor of the proteasome and is unique in that it specifically inhibits the proteolytic activity of the 20S subunit of the proteasome without inhibiting any other protease activities of the cell. The total syntheses of omuralide and (+)-lactacystin are reported. An important key intermediate is synthesized at an early stage, which allows analogs of these two natural products to be made readily.
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影响因子：
3.6
作者：
Hayes, Christopher J.;Sherlock, Alexandra E.;Prodger, Jeremy C.
通讯作者：
Prodger, Jeremy C.
影响因子：
2.1
作者：
Corey, EJ;Li, WDZ;Fenteany, G
通讯作者：
Fenteany, G
影响因子：
64.8
作者：
Groll, M;Ditzel, L;Huber, R
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作者：
Corey, EJ;Li, WDZ
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Magnani, M.;Crinelli, R.;Antonelli, A.
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Antonelli, A.