PYBOP AND PYBROP - 2 REAGENTS FOR THE DIFFICULT COUPLING OF THE ALPHA,ALPHA-DIALKYL AMINO-ACID, AIB
PYBOP AND PYBROP - 2 REAGENTS FOR THE DIFFICULT COUPLING OF THE ALPHA,ALPHA-DIALKYL AMINO-ACID, AIB
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DOI：
10.1016/s0040-4020(01)80922-4
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发表时间：
1991-01-07
期刊：
影响因子：
2.1
通讯作者：
JOUIN, P
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
FREROT, E;COSTE, J;JOUIN, P
在与 BOP 和 BroP 的比较研究中，使用 PyBOP(R) 和 PyBroP 进行了 α-氨基异丁酸 (Aib) 的困难偶联。 这些试剂在简单的条件下（一锅，室温，1 小时）给出了良好的结果。 编码的氨基酸可以在肽合成的标准条件下使用 PyBOP 与 Aib 偶联，而无需外消旋化，而两个 Aib 残基的偶联需要 PyBroP/DMAP。 含有 Aib C 端的片段可以在倒数第二个残基不发生差向异构化的情况下进行偶联。
The difficult coupling of alpha-aminoisobutyric acid (Aib) was carried out using PyBOP(R) and PyBroP in a comparative study with BOP and BroP. These reagents gave good results under simple conditions (one pot, r.t., 1 h). Coded amino acids could be coupled with Aib using PyBOP under standard conditions of peptide synthesis without racemization whereas the coupling of two Aib residues required PyBroP/DMAP. A fragment containing an Aib C-terminal could be coupled without epimerization of the penultimate residue.