Natural Products for the Treatment of Pain: Chemistry and Pharmacology of Salvinorin A, Mitragynine, and Collybolide.
Natural Products for the Treatment of Pain: Chemistry and Pharmacology of Salvinorin A, Mitragynine, and Collybolide.
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DOI：
10.1021/acs.biochem.0c00629
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发表时间：
2021-05-11
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Majumdar S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chakraborty S;Majumdar S
疼痛仍然是医学界普遍存在的问题。经典的疼痛管理是通过使用属于mu阿片受体（MOR）类的阿片类药物来实现的，这类药物具有显著的副作用，阻碍了它们的使用。自1804年sert<e:1> rner从罂粟中分离出吗啡以来，药理学家一直在努力开发没有副作用的阿片类药物。罂粟通常被称为鸦片。天然产物salvinorin A， mitragynine和collybolide代表了三种非吗啡肽天然产物为基础的靶点，它们是阿片受体的有效选择性激动剂，是新兴的下一代镇痛药。在这项工作中，我们回顾了这些模板的植物化学和药物化学的努力，以及它们对亲和力、选择性、镇痛作用和无数其他阿片受体相关行为效应的影响。
Pain remains a very pervasive problem throughout medicine. Classical pain management is achieved through the use of opiates belonging to the mu opioid receptor (MOR) class, which have significant side effects that hinder their utility. Pharmacologists have been trying to develop opioids devoid of side effects since the isolation of morphine from papaver somniferum, more commonly known as opium by Sertürner in 1804. The natural products salvinorin A, mitragynine, and collybolide represent three nonmorphinan natural product-based targets, which are potent selective agonists of opioid receptors, and emerging next-generation analgesics. In this work, we review the phytochemistry and medicinal chemistry efforts on these templates and their effects on affinity, selectivity, analgesic actions, and a myriad of other opioid-receptor-related behavioral effects.
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