Optical control of insulin release using a photoswitchable sulfonylurea.
Optical control of insulin release using a photoswitchable sulfonylurea.
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DOI：
10.1038/ncomms6116
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发表时间：
2014-10-14
影响因子：
16.6
通讯作者：
Trauner D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Broichhagen J;Schönberger M;Cork SC;Frank JA;Marchetti P;Bugliani M;Shapiro AM;Trapp S;Rutter GA;Hodson DJ;Trauner D
磺酰脲类药物广泛用于治疗2型糖尿病（T2DM）。通过对ATP敏感性钾（KATP）通道的作用，磺酰脲类药物促进胰腺β细胞团的胰岛素释放，以恢复葡萄糖稳态。这些化合物的局限性是发生低血糖和心血管疾病的风险升高，这两种疾病都是潜在的致命并发症。在这里，我们描述的设计和开发的光开关磺酰脲，JB253，可逆地和反复地阻断KATP通道的活动暴露于紫蓝光。使用原位成像和激素测定，我们进一步表明，JB253赋予啮齿动物和人类胰腺β细胞功能的光敏感性。因此，JB253能够实现胰岛素释放的光学控制，并可能为健康和T2DM中KATP通道功能的询问提供有价值的研究工具。 磺酰脲类药物是广泛使用的抗糖尿病药物，其通过阻断胰腺离子通道促进胰岛素释放。在这里，作者创造了一种可光开关的磺酰脲衍生物，并用它来控制培养细胞和分离的胰岛通过蓝光照射释放胰岛素。
Sulfonylureas are widely prescribed for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). Through their actions on ATP-sensitive potassium (KATP) channels, sulfonylureas boost insulin release from the pancreatic beta cell mass to restore glucose homeostasis. A limitation of these compounds is the elevated risk of developing hypoglycemia and cardiovascular disease, both potentially fatal complications. Here, we describe the design and development of a photoswitchable sulfonylurea, JB253, which reversibly and repeatedly blocks KATP channel activity following exposure to violet-blue light. Using in situ imaging and hormone assays, we further show that JB253 bestows light sensitivity upon rodent and human pancreatic beta cell function. Thus, JB253 enables the optical control of insulin release and may offer a valuable research tool for the interrogation of KATP channel function in health and T2DM. Sulfonylureas are widely used anti-diabetic drugs, which promote insulin release by blocking a pancreatic ion channel. Here the authors create a photoswitchable sulfonylurea derivative and use it to control insulin release from cultured cells and isolated pancreatic islets by illumination with blue light.
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影响因子：
7.7
作者：
Head WS;Orseth ML;Nunemaker CS;Satin LS;Piston DW;Benninger RK
通讯作者：
Benninger RK
DOI：
10.1126/science.1232437
发表时间：
2013-04-12
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Kim TI;McCall JG;Jung YH;Huang X;Siuda ER;Li Y;Song J;Song YM;Pao HA;Kim RH;Lu C;Lee SD;Song IS;Shin G;Al-Hasani R;Kim S;Tan MP;Huang Y;Omenetto FG;Rogers JA;Bruchas MR
通讯作者：
Bruchas MR
影响因子：
--
作者：
Herbst, Katie J.;Coltharp, Carla;Zhang, Jin
通讯作者：
Zhang, Jin
影响因子：
6.1
作者：
Altomare, A;Burla, MC;Spagna, R
通讯作者：
Spagna, R
影响因子：
16.2
作者：
Fineman, MS;Bicsak, TA;Baron, AD
通讯作者：
Baron, AD