Carfilzomib: a novel second-generation proteasome inhibitor.
Carfilzomib: a novel second-generation proteasome inhibitor.
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DOI：
10.2217/fon.11.42
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发表时间：
2011-05
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Stewart AK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Khan ML;Stewart AK
Carfilzomib（原PR-171）是一种新型环氧酮基不可逆蛋白酶体抑制剂。在临床前研究中，carfilzomib证明了与蛋白酶体的不可逆结合和对其他蛋白酶的最小脱靶抑制。在临床研究中，卡非佐米在血液系统恶性肿瘤中显示出显著的抗肿瘤活性，同时表现出良好的耐受副作用。疼痛性神经病变的报道很少，这表明它可能比其他蛋白酶体抑制剂有优势。单药卡非佐米的剂量限制性毒性是血液学毒性，包括血小板减少和中性粒细胞减少。在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中，每周两次连续使用单药卡非佐米20mg /m2，每28天使用3周，在第二个周期中逐渐增加到27mg /m2，硼替佐米初治患者的总缓解率为54%，硼替佐米和免疫调节药物难治性患者的总缓解率为26%。
Carfilzomib (formerly PR-171) is a novel epoxyketone-based irreversible proteasome inhibitor. In preclinical studies, carfilzomib demonstrated irreversible binding to the proteasome and minimal off-target inhibition of other proteases. In clinical studies carfilzomib has demonstrated substantial antitumor activity in hematologic malignancies while exhibiting a well-tolerated side-effect profile. Painful neuropathy was minimally reported, suggesting a possible advantage over other proteasome inhibitors. With single-agent carfilzomib, dose-limiting toxicity was hematologic and included thrombocytopenia and neutropenia. In patients with relapsed or refractory multiple myeloma, twice-weekly consecutive-day single-agent carfilzomib 20 mg/m2 for 3 weeks every 28 days, escalating to 27 mg/m2 the second cycle was associated with a 54% overall response rate in bortezomib-naive patients and a 26% overall response rate in bortezomib and immunomodulatory drug refractory patients.
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