黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价
黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价
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发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
刘志东
中科院分区：
文献类型：
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作者：
张瀛;皮佳鑫;李雯;刘志东
[目的]优选制备黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系，通过体外溶出实验考察共晶对黄芩素和茶碱各自溶出度的影响。[方法] 通过测定黄芩素-茶碱共晶在茶碱-乙酸乙酯、茶碱-甲醇和茶碱-丙酮溶液中的溶解度，得出三相平衡点，绘制黄芩素-茶碱-溶剂体系的三元相图，筛选最优溶剂体系制备共晶，并以人工肠液和人工胃液为溶出介质，对共晶进行体外溶出度评价。[结果]丙酮溶液体系中的共晶形成区面积大于乙酸乙酯、甲醇。通过丙酮溶剂挥发法制备的共晶中，黄芩素在人工肠液和人工胃液中的累积溶出度分别是原料药的1.38 和2.02 倍，分别是物理混合物的1.27和1.80 倍。两种介质中共晶对茶碱均起到了一定的缓释作用。[结论]共晶的形成能够促进难溶性成分黄芩素的体外溶出度，并且对茶碱的溶出度有一定延缓作用，为黄芩素-茶碱共晶的进一步研究和临床应用提供了借鉴。