Allosteric Modulators of the Class A G Protein Coupled Receptors.
Allosteric Modulators of the Class A G Protein Coupled Receptors.
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A 类 G 蛋白偶联受体的变构调节剂
DOI：
10.1007/978-3-319-32805-8_9
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发表时间：
2016
影响因子：
--
通讯作者：
Tschammer
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tschammer
变构调节是通过效应分子在蛋白质变构位点（内源性配体位点以外的位点）处的结合来调节蛋白质。变构调节剂，由于它们可以稳定受体的不同全局构象的事实，具有破坏非常大的蛋白质的蛋白质-蛋白质相互作用并引发不同功能反应的潜力。变构调节G蛋白受体（GPCR）功能的配体的存在为药物开发活动提供了挑战和机遇。变构调节剂与经典正构配体相比具有许多治疗优势，包括反应性质、改善的选择性和配体导向的信号传导。在这篇综述中，我讨论了GPCR的变构调节的各个方面，这是由受体与合成或内源性小分子，离子，脂质和不同蛋白质的相互作用引起的。检测和定量的变构调节也将解决。在结论中，我将提出未来的机会和挑战，在发展变构调节剂作为治疗。
Allosteric modulation is the regulation of a protein by binding of an effector molecule at the proteins allosteric site (a site other than that of the endogenous ligand). Allosteric modulators, by virtue of the fact that they may stabilize different global conformations of a receptor, have the potential to disrupt protein-protein interactions of very large proteins and elicit diverse functional responses. The existence of ligands that allosterically modulate the G protein receptor (GPCR) functions provides both challenges and opportunities for drug development campaigns. A number of therapeutic advantages of allosteric modulators over classic orthosteric ligands were proposed, involving nature of response, improved selectivity and ligand-directed signaling. In this review I discuss various aspects of allosteric modulation of GPCRs, which arise from the interactions of receptors with synthetic or endogenous small molecules, ions, lipids and diverse proteins. Detection and quantification of allosteric modulation will be also addressed. In the conclusion I will present future opportunities and challenges in the development of allosteric modulators as therapeutics.
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通讯作者：
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