Discovery of novel alpha7 nicotinic receptor antagonists.
Discovery of novel alpha7 nicotinic receptor antagonists.
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新型 α7 烟碱受体拮抗剂的发现。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.06.103
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发表时间：
2010
影响因子：
2.7
通讯作者：
Wennogle,LawrenceP
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Peng,Youyi;Zhang,Qiang;Snyder,GretchenL;Zhu,Hongwen;Yao,Wei;Tomesch,John;Papke,RogerL;O'Callaghan,JamesP;Welsh,WilliamJ;Wennogle,LawrenceP
通过基于药效团的虚拟筛选，发现了两个不同的小分子家族作为新的α7烟碱型乙酰胆碱受体(NAChR)拮抗剂。这些新的拮抗剂表现出对神经元α7亚型的选择性，而不是其他nAChR，并且具有良好的脑穿透能力。在神经毒剂二异丙基氟磷酸盐(DFP)诱导的小鼠癫痫样行为模型中，代表性化合物7I和8显示了神经保护作用。这些新型的nAChR拮抗剂有可能成为有机磷中毒的解毒剂。
Two distinct families of small molecules were discovered as novel α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) antagonists by pharmacophore-based virtual screening. These novel antagonists exhibited selectivity for the neuronal α7 subtype over other nAChRs and good brain penetration. Neuroprotection was demonstrated by representative compounds 7i and 8 in a mouse seizure-like behavior model induced by the nerve agent diisopropylfluorophosphate (DFP). These novel nAChR antagonists have potential use as antidote for organophosphorus nerve agent intoxication.
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影响因子：
2.3
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通讯作者：
M. Bourin
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通讯作者：
Christopher M. Flores;Scott W. Rogers;L. Pabreza;B. Wolfe;K. Kellar
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作者：
Oprea, TI
通讯作者：
Oprea, TI
DOI：
10.1073/pnas.95.21.12088
发表时间：
1998-10-13
影响因子：
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通讯作者：
Dougherty, DA
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