Modulators of the Sphingosine 1-phosphate receptor 1.
Modulators of the Sphingosine 1-phosphate receptor 1.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2013.09.058
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发表时间：
2013-12-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Roberts, Edward
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Urbano, Mariangela;Guerrero, Miguel;Rosen, Hugh;Roberts, Edward
鞘氨醇1-磷酸受体（S1 P-R）信号系统已被证明在自身免疫环境中具有生物学和医学重要性。S1 P1-R是一种经验证的多发性硬化症（MS）的药物靶点，FTY 720（Fingolimod）是一种S1 P1，3-5-R泛激动剂，最近被批准为治疗复发缓解型MS的第一种口服活性药物。本文综述了2012年至今新一代S1 P1-R调节剂的最新进展，并对其化学结构、构效关系以及相关的生物学和临床特性进行了概述。
The Sphingosine 1-phosphate receptor (S1P-R) signaling system has proven to be of biological and medical importance in autoimmune settings. S1P1-R is a validated drug target for multiple sclerosis (MS) for which FTY720 (Fingolimod), a S1P1,3–5-R pan-agonist, was recently approved as the first orally active drug for the treatment of relapsing-remitting MS. Transient bradycardia and long half-life are the FTY720 critical pitfalls. This review provides the latest advances on next-generation S1P1-R modulators from 2012 up to date, with an overview of the chemical structures, structure–activity relationships, and relevant biological and clinical properties.
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影响因子：
2.7
作者：
Buzard, Daniel J.;Han, Sangdon;Jones, Robert M.
通讯作者：
Jones, Robert M.
影响因子：
4.2
作者：
Cee, Victor J.;Frohn, Mike;Buerli, Roland W.
通讯作者：
Buerli, Roland W.
影响因子：
7.3
作者：
Ibrahim, Mohamed A.;Johnson, Henry W. B.;Shankar, Geetha
通讯作者：
Shankar, Geetha
影响因子：
2.7
作者：
Meng, Qinghua;Zhao, Baowei;Lin, Xichen
通讯作者：
Lin, Xichen
DOI：
10.1126/science.1215904
发表时间：
2012-02-17
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Hanson MA;Roth CB;Jo E;Griffith MT;Scott FL;Reinhart G;Desale H;Clemons B;Cahalan SM;Schuerer SC;Sanna MG;Han GW;Kuhn P;Rosen H;Stevens RC
通讯作者：
Stevens RC