Chemical Synthesis of 19F-labeled HIV-1 Protease using Fmoc-Chemistry and ChemMatrix Resin
Chemical Synthesis of 19F-labeled HIV-1 Protease using Fmoc-Chemistry and ChemMatrix Resin
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使用 Fmoc-Chemistry 和 ChemMatrix 树脂化学合成 19F 标记的 HIV-1 蛋白酶
DOI：
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发表时间：
2007
影响因子：
2.5
通讯作者：
E. Giralt
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Frutos;Judit Tulla;F. Albericio;E. Giralt
HIV-1蛋白水解酶(PR)因其在艾滋病治疗中的重要作用而受到广泛研究。该酶可以通过在适当的系统中表达其克隆的基因来获得，或者通过化学合成来获得。我们需要一个可靠的氟标记的HIV-1蛋白酶来源来进行核磁共振研究。由于我们试图在大肠杆菌的过度表达实验中加入标记步骤的尝试失败了，我们转向了化学合成。本文描述了首次使用Fmoc化学在全聚乙二醇基树脂(CM树脂)上化学合成具有活性的99个氨基酸残基的HIV-1编码的蛋白酶，并在Phe残基上用19F标记。本文还报道了用合成二聚抑制剂标记的合成蛋白的核磁共振研究。
HIV-1 protease (PR) has been extensively studied due to its importance as a target in AIDS therapy. The enzyme can be obtained via expression of its cloned gene in an appropriate system, or via chemical synthesis. We required a reliable source of fluorine-labeled HIV-1 protease for NMR studies. As our attempts to incorporate a labeling step in overexpression experiments in E. coli failed, we turned to chemical synthesis. Herein is described the first chemical synthesis of an active, 99 amino acid residue HIV-1 encoded protease using Fmoc-chemistry on a total PEG-based resin (CM resin), and labeled with 19F at the Phe residue. Also reported here are NMR studies of the labeled synthetic protein with a synthetic dimerization inhibitor.
通过工程氨基酸取代调节 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的自蛋白水解。
DOI：
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发表时间：
1993
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
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作者：
Rosé,JR;Salto,R;Craik,CS
通讯作者：
Craik,CS
影响因子：
56.9
作者：
Barouch, DH;Santra, S;Letvin, NL
通讯作者：
Letvin, NL