Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-ones and 2-oxindoles for anti-hepatic fibrosis.
Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-ones and 2-oxindoles for anti-hepatic fibrosis.
复制标题
氟化3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮和2-羟吲哚的合成及抗肝纤维化的生物学评价
DOI：
10.1039/d0ra09430g
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发表时间：
2021-02-02
期刊：
影响因子：
3.9
通讯作者：
Gao YQ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li M;He FS;Ji LS;Gao YT;Zhang X;Yu Z;Fang M;Wu J;Gao YQ
合成了(Z)-4-(Iodomethylene)-3-(2，2，2-trifluoroethyl)-3，4-dihydroquinolin-2(1H)-ones和含氟3，3-二取代2-氧吲哚类化合物，并对其抗肝纤维化作用进行了评价。CCK-8实验表明，大部分化合物对人肝星状细胞(HSC)没有明显的细胞毒作用。用ELISA法检测I型胶原和纤维蛋白的表达水平，结果表明，几种化合物均能抑制I型胶原和纤维蛋白的表达。此外，实时定量聚合酶链式反应的结果显示，只有一种化合物能够抑制α-SMA的表达水平，这表明该化合物可以抑制肝星状细胞系的激活。这些研究表明，该化合物可能是一种潜在的抗肝纤维化新药候选药物(约5-6行)。
(Z)-4-(Iodomethylene)-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-ones and fluorinated 3,3-disubstituted 2-oxindoles are synthesized and evaluated for anti-hepatic fibrosis. CCK-8 assay indicates that most of the compounds have no obvious cytotoxicity on the human hepatic stellate cells (HSC) cell line. Collagen I and fibrosin expression levels are tested by ELISA, and the results show that several compounds can inhibit the expression of collagen I and fibrosin. Additionally, results from real time-PCR reveal that only one compound can inhibit the expression level of α-SMA, suggesting that this compound can inhibit the activation of the HSC cell line. These studies demonstrate that this compound may be a potential novel drug candidate for anti-hepatic fibrosis (approximately 5–6 lines).
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影响因子：
3.8
作者：
Yum MJ;Koppula S;Kim JS;Shin GM;Chae YJ;Yoon T;Chun CS;Lee JD;Song M
通讯作者：
Song M
影响因子：
4.3
作者：
Zhang CY;Yuan WG;He P;Lei JH;Wang CX
通讯作者：
Wang CX
DOI：
10.1073/pnas.82.24.8681
发表时间：
1985-12-01
影响因子：
11.1
作者：
FRIEDMAN, SL;ROLL, FJ;BISSELL, DM
通讯作者：
BISSELL, DM
DOI：
10.1073/pnas.92.6.2154
发表时间：
1995-03-14
影响因子：
11.1
作者：
PRAKASH, S;ROBBINS, PW;WYLER, DJ
通讯作者：
WYLER, DJ
影响因子：
1.2
作者：
Sekiguchi, Hitomi;Hemmi, Natsuko;Sakaue, Motoharu
通讯作者：
Sakaue, Motoharu