Structure of the human dopamine D3 receptor in complex with a D2/D3 selective antagonist.
Structure of the human dopamine D3 receptor in complex with a D2/D3 selective antagonist.
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DOI：
10.1126/science.1197410
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发表时间：
2010-11-19
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Stevens RC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chien EY;Liu W;Zhao Q;Katritch V;Han GW;Hanson MA;Shi L;Newman AH;Javitch JA;Cherezov V;Stevens RC
多巴胺通过激活属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族的多巴胺受体来调节大脑的运动、认知和情绪功能。在这里，我们介绍了人多巴胺D3受体(D3R)与小分子D2R/D3R特异性拮抗剂依替氯必利以3.15？分辨率形成的复合体的晶体结构。将D3R选择性拮抗剂R-22对接到D3R结构上，揭示了硫氯必利结合部位的细胞外延伸，该结合部位包括R-22的芳基酰胺的连接的第二结合口袋。
Dopamine modulates movement, cognitive, and emotional functions of the brain through activation of dopamine receptors that belong to the G protein-coupled receptor (GPCR) superfamily. Here we present the crystal structure of the human dopamine D3 receptor (D3R) in complex with the small molecule D2R/D3R-specific antagonist eticlopride at 3.15 Å resolution. Docking of R-22, a D3R-selective antagonist to the D3R structure reveals an extracellular extension of the eticlopride binding site that comprises a connected second binding pocket for the aryl amide of R-22.
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影响因子：
7.3
作者：
Newman AH;Grundt P;Cyriac G;Deschamps JR;Taylor M;Kumar R;Ho D;Luedtke RR
通讯作者：
Luedtke RR
DOI：
10.1073/pnas.0811065106
发表时间：
2009-03-24
影响因子：
11.1
作者：
Dror, Ron O.;Arlow, Daniel H.;Shaw, David E.
通讯作者：
Shaw, David E.
影响因子：
11.4
作者：
BALDWIN, JM
通讯作者：
BALDWIN, JM
影响因子：
4.8
作者：
Ballesteros, JA;Jensen, AD;Javitch, JA
通讯作者：
Javitch, JA
影响因子：
3.6
作者：
Alberts, GL;Pregenzer, JF;Im, WB
通讯作者：
Im, WB