Photoaffinity labeling in target- and binding-site identification.
Photoaffinity labeling in target- and binding-site identification.
复制标题
DOI：
10.4155/fmc.14.152
复制
发表时间：
2015
影响因子：
4.2
通讯作者：
Collins I
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Smith E;Collins I
光亲和标记（PAL）使用化学探针响应于光活化而共价结合其靶标，已经成为药物发现中用于鉴定新药物靶标和分子相互作用以及用于探测结合位点的位置和结构的常用工具。从表型筛选中鉴定命中分子的特异性靶蛋白的方法在早期药物发现中具有高度价值。在这篇综述中，我们总结了PAL的原则，包括探针设计和实验技术，在体外和活细胞的调查。我们强调需要优化和验证探针，并强调PAL在多个疾病领域的成功应用的例子。
Photoaffinity labeling (PAL) using a chemical probe to covalently bind its target in response to activation by light has become a frequently used tool in drug discovery for identifying new drug targets and molecular interactions, and for probing the location and structure of binding sites. Methods to identify the specific target proteins of hit molecules from phenotypic screens are highly valuable in early drug discovery. In this review, we summarize the principles of PAL including probe design and experimental techniques for in vitro and live cell investigations. We emphasize the need to optimize and validate probes and highlight examples of the successful application of PAL across multiple disease areas.
登录
查看更多内容
影响因子：
4.8
作者：
Hamouda, Ayman K.;Stewart, Deirdre S.;Cohen, Jonathan B.
通讯作者：
Cohen, Jonathan B.
影响因子：
64.8
作者：
Besemer, J;Harant, H;Lindley, IJD
通讯作者：
Lindley, IJD
影响因子：
5.4
作者：
De Strooper, Bart;Iwatsubo, Takeshi;Wolfe, Michael S.
通讯作者：
Wolfe, Michael S.
影响因子：
4.8
作者：
Chiara, David C.;Jayakar, Selwyn S.;Cohen, Jonathan B.
通讯作者：
Cohen, Jonathan B.
影响因子：
3.5
作者：
Dubinsky, Luba;Krom, Bastiaan P.;Meijler, Michael M.
通讯作者：
Meijler, Michael M.