Potent selective nonpeptidic inhibitors of human lung tryptase.
Potent selective nonpeptidic inhibitors of human lung tryptase.
复制标题
人肺类胰蛋白酶的有效选择性非肽抑制剂。
DOI：
--
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发表时间：
1999
影响因子：
11.1
通讯作者：
K. Koch
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
L. Burgess;B. Newhouse;P. Ibrahim;J. Rizzi;M. Kashem;A. Hartman;B. Brandhuber;C. Wright;D. Thomson;G. Vigers;K. Koch
人肺类胰蛋白酶是肥大细胞分泌颗粒特有的同源四聚体丝氨酸蛋白酶，与哮喘的发病机制有关。通过一系列合理设计的双苯甲脒探索了一种假设，即系留对称抑制剂可能桥接两个相邻的活性位点。这些化合物表现出针对人类类胰蛋白酶的显着的距离定义的结构-活性关系，其中一系列化合物具有亚纳摩尔效力。还提出了支持活性位点桥接概念的其他证据。
Human lung tryptase, a homotetrameric serine protease unique to mast cell secretory granules, has been implicated in the pathogenesis of asthma. A hypothesis that tethered symmetrical inhibitors might bridge two adjacent active sites was explored via a rationally designed series of bisbenzamidines. These compounds demonstrated a remarkable distanced-defined structure-activity relationship against human tryptase with one series possessing subnanomolar potencies. Additional evidence supporting the concept of active-site bridging is also presented.
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影响因子：
4.4
作者：
L. Schwartz;T. Bradford;D. C. Lee;J. Chlebowski
通讯作者：
L. Schwartz;T. Bradford;D. C. Lee;J. Chlebowski
影响因子：
15.9
作者：
GRUBER, BL;MARCHESE, MJ;RAMAMURTHY, NS
通讯作者：
RAMAMURTHY, NS
来自人肺肥大细胞的纯化类胰蛋白酶的纤维蛋白原分解活性。
DOI：
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发表时间：
1985
期刊：
Journal of immunology (Baltimore, Md. : 1950)
影响因子：
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作者：
Schwartz,LB;Bradford,TR;Littman,BH;Wintroub,BU
通讯作者：
Wintroub,BU
人类胰蛋白酶诱导血管通透性增强：依赖于前激肽释放酶的激活和激肽原中缓激肽的直接释放。
DOI：
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发表时间：
1996
期刊：
Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology.
影响因子：
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作者：
Imamura,T;Dubin,A;Moore,W;Tanaka,R;Travis,J
通讯作者：
Travis,J