Cyanoamidine Cyclization Approach to Remdesivir's Nucleobase.
Cyanoamidine Cyclization Approach to Remdesivir's Nucleobase.
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DOI：
10.1021/acs.orglett.0c03052
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发表时间：
2020-11-06
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Garg NK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Knapp RR;Tona V;Okada T;Sarpong R;Garg NK
We report an alternative approach to the unnatural nucleobase fragment seen in remdesivir (Veklury). Remdesivir displays broad-spectrum antiviral activity and is currently being evaluated in Phase III clinical trials to treat patients with COVID-19. Our route relies on the formation of a cyanoamidine intermediate, which undergoes Lewis acid-mediated cyclization to yield the desired nucleobase. The approach is strategically distinct from prior routes and could further enable the synthesis of remdesivir and other small-molecule therapeutics.
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通讯作者：
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