Identification of Simple Compounds with Microtubule-Binding Activity That Inhibit Cancer Cell Growth with High Potency.
Identification of Simple Compounds with Microtubule-Binding Activity That Inhibit Cancer Cell Growth with High Potency.
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DOI：
10.1021/ml200195s
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发表时间：
2012-01-12
影响因子：
4.2
通讯作者：
Stockwell, Brent R.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yang, Wan Seok;Shimada, Kenichi;Delva, Darnelle;Patel, Milesh;Ode, Egberamwen;Skouta, Rachid;Stockwell, Brent R.
我们分析了超过100万个小分子，目的是找到能有效抑制癌细胞生长的简单合成化合物。我们确定了三种作用机制未知的化合物。随后的研究表明，这三种小分子都以微管为目标。这三种支架可以作为开发新的微管靶向药物的模板，克服了现有的由复杂天然产物衍生的微管抑制药物的局限性。
We analyzed more than 1 million small molecules with the goal of finding simple synthetic compounds that potently inhibit cancer cell growth. We identified three such compounds with unknown mechanisms of action. Subsequent studies revealed that all three of these small molecules target microtubules. These three scaffolds can serve as templates for developing new microtubule-targeted agents, overcoming the limits of existing microtubule-inhibiting drugs derived from complex natural products.
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