Synthesis of Novel Triplets with a 1,3,5‐Trioxazatriquinane Skeleton and Their Pharmacologies for Opioid Receptors
Synthesis of Novel Triplets with a 1,3,5‐Trioxazatriquinane Skeleton and Their Pharmacologies for Opioid Receptors
复制标题
具有 1,3,5-三氧杂三奎烷骨架的新型三联体的合成及其对阿片类药物受体的药理学
DOI：
--
复制
发表时间：
2015
影响因子：
5.1
通讯作者：
Noriki Kutsumura
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
H. Nagase;Noriki Kutsumura
我们设计并合成了具有1，3，5-三氧氮杂三喹烷骨架的新型三重态分子。一类包括具有吗啡喃骨架的双封端三联体;另一类包括具有苯乙胺部分的简单苯酚衍生物。一种具有间酚羟基的化合物，称为SYK-146，是一种高度选择性的强效κ受体激动剂，其活性几乎与U-50488 H相当。SYK-146的邻酚异构体，称为SYK-524，对阿片受体表现出强效但非选择性的激动活性。我们还在靶向阿片受体的化合物库中添加了几种简单的苯酚衍生物，它们对受体的命中率很高。该文库也有望显示出对其他受体的高命中率。
We designed and synthesized novel triplet molecules with 1,3,5‐trioxazatriquinane skeletons. One class comprises double‐capped triplets with a morphinan skeleton; the other class comprises simple phenol derivatives with phenethylamine moieties. One compound with m‐phenolic hydroxyl group, called SYK‐146, is a highly selective, potent agonist for the κ receptor, with activity nearly equivalent to that of U‐50488H. The o‐phenolic isomer of SYK‐146, called SYK‐524, showed potent but non‐selective agonistic activity for the opioid receptors. We also added several simple phenol derivatives to a library of compounds that target opioid receptors, and they showed high hit rates for the receptor. This library might also be expected to show high hit rates for other receptors.
登录
查看更多内容
影响因子：
3.7
作者：
Shunji Suzuki;L. Chuang;P. Yau;R. Doi;R. Chuang
通讯作者：
Shunji Suzuki;L. Chuang;P. Yau;R. Doi;R. Chuang
N-萘酰-β-纳曲胺脊髓选择性类似物在 HEK-293 细胞和小鼠中的阿片类活性。
影响因子：
7.3
作者：
LeNaour,Morgan;Lunzer,MaryM;Powers,MikeD;Portoghese,PhilipS
通讯作者：
Portoghese,PhilipS
影响因子：
5
作者：
TAKEMORI, AE;LARSON, DL;PORTOGHESE, PS
通讯作者：
PORTOGHESE, PS
通过新型二价配体诱导 mu 阿片类药物 (MOP) 和 2 型胆囊收缩素 (CCK2) 受体的结合。
影响因子：
7.3
作者：
Zheng,Yaguo;Akgün,Eyup;Harikumar,KaleeckalG;Hopson,Jessika;Powers,MichaelD;Lunzer,MaryM;Miller,LaurenceJ;Portoghese,PhilipS
通讯作者：
Portoghese,PhilipS