An immunosuppressive antibody-drug conjugate.
An immunosuppressive antibody-drug conjugate.
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DOI：
10.1021/jacs.5b00620
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发表时间：
2015-03-11
影响因子：
15
通讯作者：
Schultz PG
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wang RE;Liu T;Wang Y;Cao Y;Du J;Luo X;Deshmukh V;Kim CH;Lawson BR;Tremblay MS;Young TS;Kazane SA;Wang F;Schultz PG
我们已经开发了一种新的抗体药物偶联物（ADC），它可以选择性地将Lck抑制剂达沙替尼递送到人T淋巴细胞。该ADC基于人源化抗体，其以高亲和力选择性结合CXCR 4，CXCR 4是一种在造血细胞上选择性表达的抗原。所得达沙替尼-抗体偶联物以低nM EC 50抑制T细胞受体（TCR）介导的T细胞活化和细胞因子表达，对细胞活力的影响极小。这种ADC可能导致一类新的选择性免疫抑制药物，具有更高的安全性，并将抗体-药物缀合物策略扩展到针对肿瘤学以外的适应症的激酶抑制剂的靶向递送。
We have developed a novel antibody drug-conjugate (ADC) which can selectively deliver the Lck inhibitor dasatinib to human T lymphocytes. This ADC is based on a humanized antibody which selectively binds with high affinity to CXCR4, an antigen that is selectively expressed on hematopoietic cells. The resulting dasatinib-antibody conjugate suppresses T-cell-receptor (TCR)-mediated T cell activation and cytokine expression with low nM EC50 and has minimal effects on cell viability. This ADC may lead to a new class of selective immunosuppressive drugs with improved safety, and extends the antibody-drug conjugate strategy to the targeted delivery of kinase inhibitors for indications beyond oncology.
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DOI：
10.1073/pnas.94.5.1925
发表时间：
1997-03-04
影响因子：
11.1
作者：
Bleul, CC;Wu, LJ;Mackay, CR
通讯作者：
Mackay, CR
影响因子：
4.7
作者：
Dubowchik, GM;Firestone, RA;Trail, PA
通讯作者：
Trail, PA
影响因子：
7.3
作者：
LAZARENO, S;BIRDSALL, NJM
通讯作者：
BIRDSALL, NJM
影响因子：
11.2
作者：
Liang, ZX;Wu, T;Shim, H
通讯作者：
Shim, H
影响因子：
11.2
作者：
Polson, Andrew G.;Calemine-Fenaux, Jill;Ebens, Allen
通讯作者：
Ebens, Allen