Mechanisms of chemoprotection by oltipraz
Mechanisms of chemoprotection by oltipraz
复制标题
吡噻硫酮的化学保护机制
DOI：
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发表时间：
1992
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
B. Roebuck
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Thomas Kensier;Peter Stcyzynski;J. Groopman;K. Helzlsouer;T. Curphey;Yulla Maxcultenko;B. Roebuck
1，2-二硫杂环-3-硫酮类化合物是一类五元环硫化合物，具有抗氧化、化学治疗、辐射防护和抗癌等作用。一种被取代的二硫代硫酮，奥替拉兹[5‐(2‐pyrazinyl)‐4‐methyl‐1，2‐dithiole‐3‐thione]，，最初是作为抗血吸虫药物开发的，最近被观察到可以预防化学诱导的啮齿类动物的肺、气管、前胃、结肠、乳腺、肝脏和膀胱的癌变。亲电解毒酶的诱导导致致癌物-DNA加合物的形成减少，细胞毒性降低，这似乎是奥替拉兹和其他二硫代硫酮类化合物抗癌作用的重要组成部分。奥替拉兹的第一阶段试验目前正在美国进行。随后的试验可能最适合针对职业或环境中暴露于遗传毒性致癌物质的高风险个人。©1992 Wiley-Liss，Inc.
1,2‐Dithiole‐3‐thiones are five‐membered cyclic sulfur‐containing compounds with antioxidant, chemotherapeutic, radioprotective and cancer chemopretective properties. One substituted dithiolethione, oltipraz [5‐(2‐pyrazinyl)‐4‐methyl‐1,2‐dithiole‐3‐thione], originally developed as an antischistosomal agent, has recently been observed to protect against chemically induced carcinogenesis in lung, trachea, forestomach, colon, breast, liver and urinary bladder in rodents. The induction of electrophilic detoxication enzymes, which result in diminisehd carcinogen‐DNA adduct formation are reduced cytotoxicity, appears to be an important component of the anticarcinogenic action of oltipraz and other dithiolethiones. Phase I trials of oltipraz are presently underway in the United States. Subsequent trials might be most appropriately targeted towards individuals at high risk for occupational or environmental exposures to genotoxic carciongens. © 1992 Wiley‐Liss, Inc.
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影响因子：
11.2
作者：
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通讯作者：
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通讯作者：
Roebuck,BD
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