Resistance of CHO cells expressing P-glycoprotein to cyclopropylpyrroloindole (CPI) alkylating agents.
Resistance of CHO cells expressing P-glycoprotein to cyclopropylpyrroloindole (CPI) alkylating agents.
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表达 P-糖蛋白的 CHO 细胞对环丙基吡咯并吲哚 (CPI) 烷化剂的耐药性。
DOI：
10.1016/0006-2952(92)90715-u
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发表时间：
1992
影响因子：
5.8
通讯作者：
Baker,RM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zsido,TJ;Beerman,TA;Meegan,RL;Woynarowski,JM;Baker,RM
几种新的抗肿瘤药物属于小沟结合剂，能够通过环丙基吡咯并吲哚（CPI）基团与DNA形成共价键，在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中易受多药耐药（MDR）表型的影响。多药耐药CCHR-C5细胞系对类似物U-73，975、U-77，779和U-80，244的耐药性分别高出16倍、23倍和13倍，尽管其对母体化合物CC-1065的细胞毒性反应与药物敏感野生型细胞（CCHRB 1）的反应相似。对于一系列显示P-糖蛋白（Pgp）表达增加的MDR细胞系，对U-73，975的耐药性水平相应增加，认为Pgp是MDR细胞对CPI药物耐药性的关键决定因素。用U-73，975处理的MDR细胞显示DNA上共价加合物的产生减少以及对细胞毒性的抗性增加。
Several new antitumor agents belonging to the class of minor groove binders that are able to form covalent bonds with DNA via a cyclopropylpyrroloindole (CPI) group are susceptible to a multidrug resistance (MDR) phenotype in Chinese hamster ovary (CHO) cells. The multidrug resistant CCHR-C5 cell line was 16-, 23- and 13-fold more resistant to the analogs U-73,975, U-77,779 and U-80,244, respectively, although its cytotoxic response to the parent compound CC-1065 was similar to the response of the drug-sensitive wild-type cells (AuxB1). For a sequence of MDR cell lines showing increasing expression of P-glycoprotein (Pgp) there were corresponding increments in the level of resistance to U-73,975, arguing that Pgp is the key determinant in resistance of the MDR cells to CPI agents. MDR cells treated with U-73,975 showed diminished generation of covalent adducts on DNA as well as increased resistance to cytotoxicity.
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