Structure and functional roles of Epac2 (Rapgef4).
Structure and functional roles of Epac2 (Rapgef4).
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DOI：
10.1016/j.gene.2015.09.029
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发表时间：
2016-01-10
期刊：
影响因子：
3.5
通讯作者：
Seino S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sugawara K;Shibasaki T;Takahashi H;Seino S
Epac（由环 AMP 激活的交换蛋白）2 是 3'−5'-环单磷酸腺苷 (cAMP) 的直接靶标，并通过激活 Ras 样小 GTPase Rap 参与 cAMP 介导的信号转导。晶体学分析表明，cAMP 对 Epac2 的激活伴随着动态结构变化。 Epac2主要在脑、神经内分泌和内分泌组织中表达，参与组织中多种细胞功能。在这篇综述中，我们总结了Epac2的结构和功能。我们还讨论了 Epac2 的生理和病理生理作用，以及 Epac2 作为治疗靶点的可能性。
Epac (exchange protein activated by cyclic-AMP) 2 is a direct target of 3'−5'-cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and is involved in cAMP-mediated signal transduction through activation of the Ras-like small GTPase Rap. Crystallographic analyses revealed that activation of Epac2 by cAMP is accompanied by dynamic structural changes. Epac2 is expressed mainly in brain, neuroendocrine and endocrine tissues, and is involved in diverse cellular functions in the tissues. In this review, we summarize the structure and function of Epac2. We also discuss the physiological and pathophysiological roles of Epac2, and the possibility of Epac2 as a therapeutic target.
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