Retroviral integrase: Structure, mechanism, and inhibition.
Retroviral integrase: Structure, mechanism, and inhibition.
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DOI：
10.1016/bs.enz.2021.06.007
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发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Lyumkis D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Passos DO;Li M;Craigie R;Lyumkis D
逆转录病毒蛋白整合酶 (IN) 催化病毒 DNA 协同整合到宿主染色质中，以在靶细胞中建立永久性感染。在过去四十年的 IN 研究中，我们通过结构/功能研究了解了大量关于催化整合的机制。作为三种必需的逆转录病毒酶之一，IN 也已成为抗逆转录病毒药物治疗 HIV 感染者的目标。阻断催化整合反应的抑制剂现在是抗逆转录病毒治疗工具箱中最先进的药物。 HIV-1 IN 还具有与病毒复制周期后期相关的有趣的非催化功能，但这方面仍然知之甚少。还有一些针对 IN 非酶功能的新型变构抑制剂，可诱导病毒复制周期后期的阻断。在本章中，我们将讨论逆转录病毒 IN 蛋白的功能、结构和抑制，强调剩余的挑战和悬而未决的问题。
The retroviral protein Integrase (IN) catalyzes concerted integration of viral DNA into host chromatin to establish a permanent infection in the target cell. We learned a great deal about the mechanism of catalytic integration through structure/function studies over the previous four decades of IN research. As one of three essential retroviral enzymes, IN has also been targeted by antiretroviral drugs to treat HIV-infected individuals. Inhibitors blocking the catalytic integration reaction are now state-of-the-art drugs within the antiretroviral therapy toolkit. HIV-1 IN also performs intriguing non-catalytic functions that are relevant to the late stages of the viral replication cycle, yet this aspect remains poorly understood. There are also novel allosteric inhibitors targeting non-enzymatic functions of IN that induce a block in the late stages of the viral replication cycle. In this chapter, we will discuss the function, structure, and inhibition of retroviral IN proteins, highlighting remaining challenges and outstanding questions.
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影响因子：
14.9
作者：
Bedwell GJ;Engelman AN
通讯作者：
Engelman AN
影响因子：
4.8
作者：
Cherepanov, P;Maertens, G;Debyser, Z
通讯作者：
Debyser, Z
DOI：
10.1073/pnas.86.8.2525
发表时间：
1989-04-01
影响因子：
11.1
作者：
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通讯作者：
BISHOP, JM
DOI：
10.1073/pnas.150220297
发表时间：
2000-07-18
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11.1
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Chen, JCH;Krucinski, J;Stroud, RM
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Biela, Adam;Nasief, Nader N.;Klebe, Gerhard
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Klebe, Gerhard