Expanding the structural diversity of Bcr-Abl inhibitors: Dibenzoylpiperazin incorporated with 1H-indazol-3-amine.
Expanding the structural diversity of Bcr-Abl inhibitors: Dibenzoylpiperazin incorporated with 1H-indazol-3-amine.
复制标题
扩大 Bcr-Abl 抑制剂的结构多样性：二苯甲酰哌嗪与 1H-吲唑-3-胺结合。
DOI：
10.1016/j.ejmech.2015.09.034
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发表时间：
2015-11
影响因子：
6.7
通讯作者：
Wang Maoyi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Shan Yuanyuan;Dong Jinyun;Pan Xiaoyan;Zhang Lin;Zhang Jie;Dong Yalin;Wang Maoyi
设计、合成了一系列N，N ′-二苯甲酰基哌嗪衍生物与1H-吲唑-3-胺的结合物，并对其作为Bcr-Abl抑制剂进行了评价。几个标题化合物对Bcr-Abl野生型和T315 I突变体均表现出较强的抑制活性。两个化合物11 a和12 c对天然和突变Bcr-Abl的活性有很强的抑制作用，其中11 a的抑制作用与伊马替尼相当。对Bcr-WT和Bcr-WT 315 I均有较强的抑制作用，IC_（50）值分别为0.014 μM和0.45 μM。化合物11 a对K562白血病细胞的增殖也有抑制作用。因此，该化合物可作为Bcr-WT和Bcr-WT 315 I抑制剂的先导化合物。
A series ofN,N'-dibenzoylpiperazine derivatives incorporated with 1H-indazol-3-amine have been designed, synthesized and evaluated as novel Bcr-Abl inhibitors. Several title compounds exhibited potent inhibitory activity against Bcr-Abl wild type as well as T315I mutant. Two compounds,11aand12c, strongly suppressed the activity of native and mutant Bcr-Abl. In particular,11aexhibited comparable potency with that of Imatinib. It potently inhibited both Bcr-AblWTand Bcr-AblT315Iwith IC50values of 0.014 μM and 0.45 μM, respectively. Furthermore, compound11aalso inhibited the proliferation of K562 leukemia cancer cells. Therefore, it could serve as promising lead compound for further optimization of Bcr-AblWTand Bcr-AblT315Iinhibitors.
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新型 VEGFR-2 抑制剂联苯脲衍生物的设计、合成和生物学评价
DOI：
10.1039/c3md00192j
发表时间：
2013-10
期刊：
Medicine Chemical Communications
影响因子：
--
作者：
Wang Cheng;Dong Jinyun;Zhang Yanmin;Wang Fang;Gao Hongping;Li Pengfei;Wang Sicen;Zhang Jie
通讯作者：
Zhang Jie
DOI：
10.1016/j.critrevonc.2011.04.002
发表时间：
2012-05
期刊：
Critical reviews in oncology/hematology
影响因子：
--
作者：
G. Rosti;F. Castagnetti;G. Gugliotta;F. Palandri;M. Baccarani
通讯作者：
G. Rosti;F. Castagnetti;G. Gugliotta;F. Palandri;M. Baccarani
影响因子：
6.7
作者：
H. M. Revankar;M. Kulkarni;S. Joshi;U. A. More
通讯作者：
H. M. Revankar;M. Kulkarni;S. Joshi;U. A. More
影响因子：
7.3
作者：
Radi, Marco;Tintori, Cristina;Botta, Maurizio
通讯作者：
Botta, Maurizio
影响因子：
4.6
作者：
Shengqian Ma;Daofeng Sun;P. Forster;Daqiang Yuan;Wenjuan Zhuang;Yu‐Sheng Chen;J. Parise;Hongcai Zhou
通讯作者：
Shengqian Ma;Daofeng Sun;P. Forster;Daqiang Yuan;Wenjuan Zhuang;Yu‐Sheng Chen;J. Parise;Hongcai Zhou