Pharmacokinetics, metabolism, and in vivo efficacy of the antimalarial natural product bromophycolide A.
Pharmacokinetics, metabolism, and in vivo efficacy of the antimalarial natural product bromophycolide A.
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抗疟天然产物 Bromophycolide A 的药代动力学、代谢和体内功效。
DOI：
10.1021/ml4002858
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发表时间：
2013
影响因子：
4.2
通讯作者：
Kubanek,Julia
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Teasdale,MargaretE;Prudhomme,Jacques;Torres,Manuel;Braley,Matthew;Cervantes,Serena;Bhatia,ShantiC;LaClair,JamesJ;LeRoch,Karine;Kubanek,Julia
一系列药代动力学和药理学研究表明，溴藻内酯A (1)是一种药物敏感和耐药的恶性疟原虫抑制剂，具有典型的小分子特征，毒性低，生物利用度良好。尽管对肝脏代谢敏感且体内半衰期短1，但在疟疾小鼠模型中显着降低了寄生虫血症。将这些数据与先前的结构-活性关系分析相结合，我们证明了 1 及其生物活性酯类似物的未来开发潜力。
A suite of pharmacokinetic and pharmacological studies show that bromophycolide A (1), an inhibitor of drug-sensitive and drug-resistantPlasmodium falciparum, displays a typical small molecule profile with low toxicity and good bioavailability. Despite susceptibility to liver metabolism and a short in vivo half-life,1significantly decreased parasitemia in a malaria mouse model. Combining these data with prior structure–activity relationship analyses, we demonstrate the potential for future development of1and its bioactive ester analogues.
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