Stiripentol in acute/chronic efficacy tests in monkey model.
Stiripentol in acute/chronic efficacy tests in monkey model.
复制标题
司替戊醇在猴模型中的急性/慢性功效测试。
DOI：
10.1111/j.1528-1157.1985.tb05715.x
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发表时间：
1985
期刊：
影响因子：
5.6
通讯作者：
Moore,DF
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lockard,JS;Levy,RH;Rhodes,PH;Moore,DF
摘要：Stiripentol (4,4-二甲基-(3,4-(亚甲基)-苯基)-1-戊烯-3-醇) 的功效和慢性作用是关于铝奶油的研究。 Dans l'étude aiguë (n = 6)，des crises menures ont été provoquées par 150 mg/kg de 4‐deoxypyridoxine salted, et l'on a comparé les effets de l'administration IV de Stiripentol, de Valproate (rapporté dans cette etude) et de quatre autres抗惊厥药（苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、二氮平，Lockard 等人 1983 年公布的结果）。在《练习曲》（练习曲 1）中，Stiripentol 的成分可与丙戊酸钠相媲美，可抑制危机的出现，但最好不要使用其他产品的其他产品。在 2 个单独的慢性练习中（n = 6 次），Stiripentol 将在四周的导管胃吊坠四小时内进行管理，然后在 4 周的基础观察中结束。 Le Stiripentol 对 20 至 27 μg/ml（练习 2）和 11 至 14 μg/ml（练习 3）浓度等离子浓度进行 EEG 检验。 De ces Results et de ceux d'autres travaux, il apparaît que le Stiripentol doit êtérimenté dans l'épilepsieabsence et en ce qui关心多疗法协同作用的可能效果。 (4,4-二薄荷基-1-(3,4-(亚甲二氧基)-苯基)-1-戊烯-3-醇) 是恒河猴和铝凝胶 Fokus geprüft 的混合物。 Im Akutversuch (n = 6) wurden Diskrete Anfallsserien-hervorgerufen durch 150 mg/kg 4-脱氧吡哆醇-盐酸-durch die anwendung von Stiripentol unterbrochen and die Daten mit den Ergebnissen des Valproat-Tests bei anderen Affen verglichen. Die Ergebnisse wurden schließlich mit denen von vier anderen Standardantikonvulsiva（苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地西平：Lockard 等人，1983）verglichen。 Im Akutversuch（研究 1）verhielt sich Stiripentol dem Valproat vergleichbar aber verhinderte nicht die Anfälle wie es die anderen vier Medikamente taten。在 2 getrennten chronischen Untersuchungen (mit unterschiedlichen Dosen, je n = 6) wurde Stiripentol alle 4 Stunden durch Magensonde während 4 Wochen gegeben; 4-wöchige Basisperiode ging der Verabfolgung voraus und folgte IHR。在研究 2 中的 20 bis 27 μg/ml 和研究 3 中的 11 bis 14 μg/ml 中，在显着脑电图 (EEG) 中使用 20 bis 27 μg/ml 的 Plasmakonzentrationen。 scheint hervorzugehen, daß Stiripentol bei der Behandlung der Absence-Epilepsie geprüft werden sollte und einen möglicherweise synergistischen Effekt auch bei Polytherapie besitzt.摘要：司替喷托的急性和慢性功效测试{4,4-二甲基-1-[3,4-(亚甲二氧基)-苯基]-1-戊烯-3-醇}在氧化铝凝胶恒河猴中进行。在急性研究（n = 6）中，通过静脉注射司替戊醇来挑战由 150 mg/kg 4-脱氧吡哆醇盐酸盐引发的不连续的连续癫痫发作，并将该数据与在其他猴子中进行类似测试的丙戊酸盐（此处报道）以及其他四种标准抗惊厥药（苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地西泮——之前发表的数据）获得的数据进行比较。在急性挑战（研究 1）中，司替戊醇的表现与丙戊酸相当，可以延迟癫痫发作，但不能像其他四种药物那样消除癫痫发作。在两项独立的慢性研究中（不同剂量，n = 6 ...
RÉSUMÉL'efficacité aiguë et chronique du Stiripentol (4,4‐Dimethyll‐(3,4‐(methylenodixy)‐phenyl)‐1‐penten‐3‐ol) a étéétudiée sur des singes ayant reçu de la crème d'alumine. Dans l'étude aiguë (n = 6), des crises en séries mineures ont été provoquées par 150 mg/kg de 4‐deoxypyridoxine hydrochloride, et l'on a comparé les effets de l'administration IV de Stiripentol, de Valproate (rapporté dans cette étude) et de quatre autres anticonvulsivants (phénytoine, carbamazepine, phénobarbital, diazépine, résultats publiés par Lockard et al 1983). Dans l'étude aiguë (étude 1) le Stiripentol se comporte d'une manière comparable au valproate en retardant l'apparition des crises, mais sans les supprimer comme le font les quatre autres produits. Dans 2 études chroniques séparées, à des doses différentes (n = 6 pour chacune), le Stiripentol a été administré toutes les quatre heures par cathéter gastrique pendant quatre semaines, précédé ou suivide 4 semaines d'observation de base. Le Stiripentol diminue significativement les taux des pointes EEG intercritiques des concentrations plasmatiques moyennes de 20 à 27 μg/ml (étude 2) et de 11 à 14 μg/ml (étude 3). De ces résultats et de ceux d'autres travaux, il apparaît que le Stiripentol doit être expérimenté dans l'épilepsieabsence et en ce qui concerne ses possibles effets synergiques en polythérapie.ZUSAMMENFASSUNGDie akute und chronische Wirkung von Stiripentol (4,4‐Dimenthyl‐1‐(3,4‐(Methylendioxy)‐Phenyl)‐1‐Penten‐3‐ol) wurde bei Rhesusaffen mit Aluminium‐Gel Fokus geprüft. Im Akutversuch (n = 6) wurden diskrete Anfallsserien—hervorgerufen durch 150 mg/kg 4‐Deoxypyridoxin‐Hydrochlorid—durch die intravenöse Anwendung von Stiripentol unterbrochen und die Daten mit den Ergebnissen des Valproat‐Tests bei anderen Affen verglichen. Die Ergebnisse wurden schließlich mit denen von vier anderen Standardantikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Diazepin: Lockard et al, 1983) verglichen. Im Akutversuch (Studie 1) verhielt sich Stiripentol dem Valproat vergleichbar aber verhinderte nicht die Anfälle wie es die anderen vier Medikamente taten. In 2 getrennten chronischen Untersuchungen (mit unterschiedlichen Dosen, je n = 6) wurde Stiripentol alle 4 Stunden durch Magensonde während 4 Wochen gegeben; eine 4‐wöchige Basisperiode ging der Verabfolgung voraus und folgte ihr. In dieser Untersuchung reduzierte das Stiripentol in signifikanter Weise im EEG die interiktale spike‐Häufigkeit bei mittleren Plasmakonzentrationen von 20 bis 27 μg/ml in Studie 2 und bei 11 bis 14 μg/ml in Studie 3. Aus diesen Resultaten und den en aus anderen Untersuchungen scheint hervorzugehen, daß Stiripentol bei der Behandlung der Absence‐Epilepsie geprüft werden sollte und einen möglicherweise synergistischen Effekt auch bei Polytherapie besitzt.Summary:Acute and chronic efficacy tests of stiripentol {4,4‐dimethyl‐1‐[3,4‐(methylenedioxy)‐phenyl]‐1‐penten‐3‐ol} were conducted in alumina‐gel rhesus monkeys. In the acute study (n = 6), discrete serial seizures precipitated by 150 mg/kg of 4‐deoxypyridoxine hydrochloride were challenged by intravenous administration of stiripentol and the data compared with those obtained with valproate similarly tested in other monkeys (reported here) and with those from four other standard anticonvulsants (phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and diazepam—data published previously). In the acute challenge (Study 1), stiripentol performed comparably to valproate by delaying the onset of seizures but not eliminating them as did the other four drugs. In two separate chronic studies (at different doses, n = 6 …