An update on sphingosine-1-phosphate receptor 1 modulators.
An update on sphingosine-1-phosphate receptor 1 modulators.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2018.10.042
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发表时间：
2018-12-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Polt R
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Marciniak A;Camp SM;Garcia JGN;Polt R
鞘脂是真核生物中一类重要的脂质，对细胞信号转导有重要影响。自身免疫性疾病，如哮喘和多发性硬化症（MS）是由鞘氨醇-1-磷酸受体1（S1 P1）介导的，以表达各种症状和疾病模式。受其天然底物的启发，已经开发了一系列人工鞘脂衍生物，以靶向这种特异性G蛋白偶联受体（GPCR），试图抑制自身免疫性疾病。FTY 720，也被称为芬戈莫德，是市场上第一个用于MS的口服疾病改善疗法。为了追求改善的稳定性、生物利用度和效率，这种初始前药的结构类似物随着时间的推移而出现。本文简要介绍了鞘脂的代谢，对S1 P1的作用机制，以及合成鞘氨醇S1 P1激动剂的最新概述。
Sphingolipids represent an essential class of lipids found in all eukaryotes, and strongly influence cellular signal transduction. Autoimmune diseases like asthma and multiple sclerosis (MS) are mediated by the sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1) to express a variety of symptoms and disease patterns. Inspired by its natural substrate, an array of artificial sphingolipid derivatives has been developed to target this specific G protein–coupled receptor (GPCR) in an attempt to suppress autoimmune disorders. FTY720, also known as fingolimod, is the first oral disease-modifying therapy for MS on the market. In pursuit of improved stability, bioavailability, and efficiency, structural analogues of this initial prodrug have emerged over time. This review covers a brief introduction to the sphingolipid metabolism, the mechanism of action on S1P1, and an updated overview of synthetic sphingosine S1P1 agonists.
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