Synthesis of phosphatase-stable, cell-permeable peptidomimetic prodrugs that target the SH2 domain of Stat3.
Synthesis of phosphatase-stable, cell-permeable peptidomimetic prodrugs that target the SH2 domain of Stat3.
复制标题
DOI：
10.1021/ol9012662
复制
发表时间：
2009-08-06
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
McMurray JS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mandal PK;Liao WS;McMurray JS
报道了针对STAT3的SH2结构域的前体药物的合成。采用收敛策略，合成了磷酸酪氨酸替代物5-氯苯基-4-膦-二氟甲基肉桂酸酯的丙戊酰氧甲基膦双酯，并将其用于固体载体上制备的模拟肽片段的酰化反应。本文描述的两种前药抑制乳腺肿瘤细胞中STAT3的磷酸化。
The synthesis of prodrugs targeted to the SH2 domain of Stat3 is reported. Using a convergent strategy, the pivaloyloxymethyl phosphonodiester of pentachlorophenyl 4-phosphonodifluoromethylcinnamate, a phosphotyrosine surrogate, was synthesized and used to acylate peptidomimetic fragments that were prepared on solid supports. Two prodrugs described here inhibited the phosphorylation of Stat3 in breast tumor cells.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1039/p19800001150
发表时间：
1980-01-01
期刊：
JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY-PERKIN TRANSACTIONS 1
影响因子：
--
作者：
BLACKBURN, GM;INGLESON, D
通讯作者：
INGLESON, D
影响因子：
1.8
作者：
GORDEEV, MF;PATEL, DV;GORDON, EM
通讯作者：
GORDON, EM
影响因子：
7.3
作者：
Coleman, DR;Ren, ZY;McMurray, JS
通讯作者：
McMurray, JS
影响因子：
2.7
作者：
Mandal, Pijus K.;Heard, Patricia A.;McMurray, John S.
通讯作者：
McMurray, John S.
影响因子：
2.9
作者：
BURKE, TR;SMYTH, MS;SHOELSON, SE
通讯作者：
SHOELSON, SE