Discovery of hybrid dual N-acylhydrazone and diaryl urea derivatives as potent antitumor agents: design, synthesis and cytotoxicity evaluation.
Discovery of hybrid dual N-acylhydrazone and diaryl urea derivatives as potent antitumor agents: design, synthesis and cytotoxicity evaluation.
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杂合双 N-酰腙和二芳基脲衍生物作为有效抗肿瘤药物的发现：设计、合成和细胞毒性评估
DOI：
10.3390/molecules18032904
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发表时间：
2013-03-04
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Gong P
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhai X;Huang Q;Jiang N;Wu D;Zhou H;Gong P
基于杂合药效团设计的概念，合成了一系列新型的双二芳基脲和N-酰腙衍生物，并通过标准MTT法评价了它们的体外细胞毒性。药理实验结果表明，大部分化合物具有中等至优异的活性。此外，化合物2g对HL-60、A549和MDA-MB-231细胞系显示出最强的细胞毒性，其IC 50值分别为0.22、0.34和0.41 μM，其活性是参比化合物索拉非尼和PAC-1的3.8至22.5倍。因此，有前途的化合物2g成为进一步结构修饰的先导。
Based on the hybrid pharmacophore design concept, a novel series of dual diaryl urea and N-acylhydrazone derivatives were synthesized and evaluated for their in vitro cytotoxicity by the standard MTT assay. The pharmacological results indicated that most compounds exhibited moderate to excellent activity. Moreover, compound 2g showed the most potent cytotoxicity against HL-60, A549 and MDA-MB-231 cell lines, with IC50 values of 0.22, 0.34 and 0.41 μM, respectively, which was 3.8 to 22.5 times more active than the reference compounds sorafenib and PAC-1. The promising compound 2g thus emerges as a lead for further structural modifications.
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DOI：
10.1039/jr9320001987
发表时间：
1932-01-01
期刊：
JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY
影响因子：
--
作者：
Duff, JC;Bills, EJ
通讯作者：
Bills, EJ
影响因子：
8
作者：
Smalley, K. S. M.;Xiao, M.;Villanueva, J.;Nguyen, T. K.;Flaherty, K. T.;Letrero, R.;Van Belle, P.;Elder, D. E.;Wang, Y.;Nathanson, K. L.;Herlyn, M.
通讯作者：
Herlyn, M.
影响因子：
7.3
作者：
Muccioli, GG;Fazio, N;Lambert, DM
通讯作者：
Lambert, DM
影响因子：
11.5
作者：
Keating, Gillian M.;Santoro, Armando
通讯作者：
Santoro, Armando
影响因子：
7.3
作者：
Peterson, Quinn P.;Hsu, Danny C.;Goode, David R.;Novotny, Chris J.;Totten, Ryan K.;Hergenrother, Paul J.
通讯作者：
Hergenrother, Paul J.