去甲肾上腺素转运蛋白显像剂~(18)F-mFBG的自动化合成及其用于嗜铬细胞瘤PET/ CT显像的效果评估

去甲肾上腺素转运蛋白显像剂~(18)F-mFBG的自动化合成及其用于嗜铬细胞瘤PET/ CT显像的效果评估
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DOI:
10.3760/cma.j.cn321828-20230113-00008
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发表时间:
2023
期刊:
中华核医学与分子影像杂志
影响因子:
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通讯作者:
王璐
王璐
中科院分区:
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文献类型:
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作者:
叶伟健;麻杰;董陈晨;胡俊琪;黎国聪;魏俊杰;钟科;徐浩;王璐

文献摘要

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目的进行去甲肾上腺素转运蛋白(NET)显像剂~(18)F-间氟苄胍(mFBG)的自动化合成,并研究其对嗜铬细胞瘤的显像效果。方法根据mFBG化学结构,设计并合成作为标记前体的叔丁氧羰基保护的金刚烷螺环间碘叶立德苄胍1(1种高价碘叶立德),在AllinOne自动化模块上完成~(18)F标记、脱保护、中和三步反应,经高效液相色谱(HPLC)分离纯化,制剂化后得~(18)F-mFBG产品,再进行质量控制检测。对1例嗜铬细胞瘤术后患者(男,30岁)行~(18)F-mFBG PET/ CT显像。结果~(18)FmFBG合成时间约为70 min,连续5次合成非校正标记产率为(17.8±2.4)%,产品放化纯大于97%,比活度大于59.2 GMBq/ μmol,溶剂残留、无菌检测、细菌内毒素检测、异常毒性检测结果均符合《中华人民共和国药典(2020年版四部)》要求。PET/ CT显像结果示,嗜铬细胞瘤呈高显像剂摄取表现,病灶定位明确。结论实现了NET显像剂~(18)F-mFBG的自动化标记。自主生成的~(18)F-mFBG质量符合临床要求,在嗜铬细胞瘤的诊断方面具有潜在的临床价值。