Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target.
Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target.
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DOI：
10.1021/jm401431x
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发表时间：
2014-06-12
影响因子：
7.3
通讯作者：
Ganesh T
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ganesh T
环加氧酶-2 (COX-2) 诱导在多种（大脑和外周）损伤模型中普遍存在，其中 COX-2 水平与疾病进展相关。因此，COX-2已被广泛探索用于COX-2抑制剂的抗炎治疗，事实证明可以有效减轻关节炎和月经来潮患者的疼痛和炎症，但它们并没有为慢性炎症性神经退行性疾病患者提供任何益处。最近，两种COX-2药物：罗非考昔和伐地昔布因心血管副作用从美国市场撤出。因此，未来的抗炎治疗可以通过 COX-2 下游的特定前列腺素受体来靶向。 PGE2 受体 EP2 正在成为多种中枢神经系统和外周疾病的促炎靶点。在这里，我们重点介绍 EP2 在疾病中的作用、激活机制以及旨在增强或阻断该受体功能的小分子发现的最新进展。
Cycoloxygenase-2 (COX-2) induction is prevalent in a variety of (brain and peripheral) injury models where COX-2 levels correlate with disease progression. Thus, COX-2 has been widely explored for anti-inflammatory therapy with COX-2 inhibitors, which proved to be effective in reducing the pain and inflammation in patients with arthritis and menstrual cramps, but they have not provided any benefit to patients with chronic inflammatory neurodegenerative disease. Recently, two COX-2 drugs: rofecoxib and valdecoxib were withdrawn from the United States market due to cardiovascular side effects. Thus, future anti-inflammatory therapy could be targeted through a specific prostanoid receptor downstream of COX-2. The PGE2 receptor EP2 is emerging as a pro-inflammatory target in a variety of CNS and peripheral diseases. Here we highlight the latest developments on the role of EP2 in diseases, mechanism of activation and small molecule discovery targeted either to enhance or to block the function of this receptor.
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DOI：
10.1016/j.jalz.2010.12.014
发表时间：
2011-07
期刊：
Alzheimer's & dementia : the journal of the Alzheimer's Association
影响因子：
--
作者：
Breitner JC;Baker LD;Montine TJ;Meinert CL;Lyketsos CG;Ashe KH;Brandt J;Craft S;Evans DE;Green RC;Ismail MS;Martin BK;Mullan MJ;Sabbagh M;Tariot PN;ADAPT Research Group
通讯作者：
ADAPT Research Group
影响因子：
15.9
作者：
Anderson, GD;Hauser, SD;Gregory, SA
通讯作者：
Gregory, SA
DOI：
10.1016/s1388-1981(99)00164-x
发表时间：
2000-01-17
影响因子：
4.8
作者：
Abramovitz, M;Adam, M;Metters, KM
通讯作者：
Metters, KM
影响因子：
4.8
作者：
Donnini, Sandra;Finetti, Federica;Ziche, Marina
通讯作者：
Ziche, Marina
影响因子：
14.8
作者：
Bunnage, Mark E.;Chekler, Eugene L. Piatnitski;Jones, Lyn H.
通讯作者：
Jones, Lyn H.