A Facile Method for Preparation of Polymerizable, Optically Active Ketoprofen Prodrug by Irreversible Lipase-catalysed Resolution
A Facile Method for Preparation of Polymerizable, Optically Active Ketoprofen Prodrug by Irreversible Lipase-catalysed Resolution
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一种通过不可逆脂肪酶催化拆分制备可聚合光学活性酮洛芬前药的简便方法
DOI：
10.1007/s11274-005-9096-y
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发表时间：
2006-03
影响因子：
4.1
通讯作者：
林贤福
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
蔡晓青;王娜;林贤福
采用脂酶催化水解的方法，以相应的乙烯基酯为活性底物，在有机介质中制备了酮洛芬前药的不可逆降解方法。所得产物(S)-酮洛芬乙烯基酯可作为潜在的前药和高分子药物的重要单体。经酶筛选，固定化mucor miehee的Lipozyme®具有最高的选择性和活性。考察了溶剂、反应介质含水量和反应温度对Lipozyme®活性和对映体选择性的影响。在二氧六环/水（97.5/2.5,v/v）的混合物中，在25℃下，可聚合、光学活性的酮洛芬前药具有优异的对映选择性（ee >99%,E~ 400）。
An irreversible resolution of ketoprofen prodrug was developed by lipase-catalysed hydrolysis using corresponding vinyl ester as activated substrate in organic medium. The product obtained, (S)-ketoprofen vinyl ester would be used as a potential prodrug and a significant monomer for polymeric drug. Lipozyme®immobilized fromMucor mieheishowed the highest selectivity and activity after enzyme screening. The effect of solvent, water amount in the reaction medium and reaction temperature on the activity and enantioselectivity of Lipozyme®was studied. Polymerizable, optically active ketoprofen prodrug could be obtained with excellent enantioselectivity (ee >99%,E~ 400) in a mixture of dioxane/water (97.5/2.5, v/v) at 25 °C.
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M. Wielechowska;J. Plenkiewicz